相關(guān)疾病

乳腺癌,卵巢癌,黑色素瘤,睪丸癌,轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌,直腸癌

適應(yīng)癥

對(duì)乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤和睪丸癌等有抑制作用，和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亞葉酸鈣合用，用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌、直腸癌。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)為感覺(jué)異常或肢端麻木、惡心、嘔吐、腹瀉、黏膜炎、血液系統(tǒng)毒性；
2.血紅蛋白、白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、血小板等均不同程度下降與減少；
3.耳毒性較輕，發(fā)熱、輕微肝功能異常、暫時(shí)性視力減退等。

禁忌

腎功能?chē)?yán)重受損者、中性白細(xì)胞計(jì)數(shù)小于2×109/L和(或)血小板計(jì)數(shù)小于100×109/L的骨髓抑制患者、外周感覺(jué)神經(jīng)病患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

1.每次給藥前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查和全血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)減少用藥量。
2.腎臟或肝功能障礙者、嚴(yán)重骨髓抑制者等慎用。

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物毒理

1.本品是第三代鉑類(lèi)化合物。以DNA為靶作用部位，鉑離子與DNA鏈形成交聯(lián)，從而阻斷其復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。然而本品和順鉑(DDP)與DNA結(jié)合動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)有明顯差別。順鉑的DNA結(jié)合動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)呈雙相，快相結(jié)合需15分鐘，慢相結(jié)合需4～8小時(shí)，而本品則15分鐘內(nèi)完全與DNA結(jié)合。
2.本品可抑制多種大鼠腫瘤，如L1210和L388白血病，Lewis腫瘤，B16黑色素等效果均優(yōu)于順鉑，對(duì)耐順鉑的L1210腫瘤也有效。
3.本品與多柔比星合用有較高活性，與甲氨蝶呤、5-FU和長(zhǎng)春堿類(lèi)等藥物合用有協(xié)同作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑峰值達(dá)(5.1±0.8)?g/mL，曲線下面積為(189±45)?g·h/mL。靜脈給藥2小時(shí)后，所給藥物15%仍存在于循環(huán)系統(tǒng)中，其余85%迅速分布于組織中(腎中最多，其次為脾、膀胱、胃、膽汁、小腸)，經(jīng)尿液清除。重復(fù)給藥未見(jiàn)有蓄積現(xiàn)象。
2.本品經(jīng)由非酶途徑降解成幾種不同活性代謝產(chǎn)物和多種無(wú)活性結(jié)合產(chǎn)物，大多均經(jīng)尿液排泄。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

靜脈滴注，20～25mg/(m2·d)，與5-FU[600～700mg/(m2·d)]和亞葉酸鈣(300mg/m2·d)合用治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌，每3周重復(fù)1次，在5-FU給藥前2～6小時(shí)經(jīng)靜脈注射。