相關(guān)疾病

小細(xì)胞肺癌,轉(zhuǎn)移性卵巢癌,轉(zhuǎn)移性卵巢癌

適應(yīng)癥

用于小細(xì)胞肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性卵巢癌的治療。

不良反應(yīng)

1.鹽酸拓?fù)涮婵底畛Ｒ姷膭┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細(xì)胞減少。
2.口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。
3.據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。
4.口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。

禁忌

1.對拓?fù)涮婵导氨酒菲渌煞萦羞^敏史的病人禁用；
2.孕婦、哺乳期婦女禁用；
3.患有嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

18

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

藥物過量

未進(jìn)行該項研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

藥物毒理

鹽酸拓?fù)涮婵凳且环N喜樹堿類似物。為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。拓?fù)涮婵蹬c拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復(fù)，從而影響DNA的復(fù)制。

藥代動力學(xué)

1.欣澤的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。
2.而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內(nèi)酯型，進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除。
3.口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。
4.根據(jù)上述特點(diǎn)，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

用法用量

口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程?？筛鶕?jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則：
1.治療中出現(xiàn)3級血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現(xiàn)4度粒細(xì)胞減少合并嚴(yán)重感染性發(fā)熱則中止治療。
2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。
3.肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。
4.治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。單獨(dú)用藥劑量尚未進(jìn)行研究。