相關(guān)疾病

膀胱過度活動(dòng)癥(OAB),膀胱過度活動(dòng)癥(OAB)

適應(yīng)癥

解痙藥物。用于治療合并有急(緊)迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動(dòng)癥(OAB)。

不良反應(yīng)

本品為緩釋制劑，不良反應(yīng)比普通制劑少，患者易耐受。少數(shù)患者服用本品后有輕微的抗膽堿類藥物的副作用。據(jù)文獻(xiàn)資料:發(fā)生率≥5%的不良反應(yīng)有:1、一般不良:反應(yīng)頭痛、乏力、疼痛;2、消化道:口干、便秘、腹瀉、惡心、消化不良;3、神經(jīng)系統(tǒng):嗜睡、頭暈;4、呼吸系統(tǒng):鼻炎;5、特殊感覺:視力模糊、眼干;6、泌尿生殖系統(tǒng):尿路感染。發(fā)生率在2-5%的不良反應(yīng)有:1、一般:腹痛、鼻竇粘膜干燥、意外傷害、背痛、流感樣綜合癥;2、心血管:高血壓、心悸、血管擴(kuò)張;3、消化道:胃脹、胃食管反流;4、肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎;5、神經(jīng)系統(tǒng):嗜睡、神經(jīng)質(zhì)、精神錯(cuò)亂;6、呼吸系統(tǒng):上呼吸道感染、咳嗽、鼻竇炎、支氣管炎、咽炎;7、皮膚:皮膚干燥、皮疹;8、泌尿生殖系統(tǒng):影響排尿、殘余尿量增加、尿潴留、膀胱炎。其他與奧昔布寧普通制劑有關(guān)的不良反應(yīng)有幻覺、瞳孔散大、陽萎及抑制泌乳等。

禁忌

以下患者禁用:


1、尿潴留、胃潴留、未控制的閉角型青光眼的患者;


2、對(duì)本品或其中任何賦形劑過敏的患者。

注意事項(xiàng)

1、肝、腎功能不全者應(yīng)慎用;2、膀胱溢出性梗阻的病人慎用;3、胃腸硬阻的病人慎用;4、潰瘍性結(jié)腸炎、小腸無力癥和重癥肌無力慎用;5、胃食管反流病人和/或同時(shí)服用引起或加重食管炎的藥物的病人慎用;6、慎和其他不易變型的固體食物合用;7、告知病人高溫環(huán)境下服用本品易引起中暑;8、高空作業(yè)人員及從事危險(xiǎn)工作的人員請(qǐng)遵醫(yī)囑使用;9、酒精能加重

包裝

10mg*3片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦或即將懷孕的婦女服用本品的安全性尚未建立,僅在利大于弊的情況下使用;奧昔布寧能否從乳汁中分泌尚不清楚,由于許多藥物均能分泌入乳汁中,因而哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

兒童用藥

18歲以下青少年和兒童本品使用的有效性和安全性尚未建立。

老人用藥

78歲及以下老年人服用本品后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕成人大致相當(dāng),65左右的老年患者報(bào)告抗膽堿作用的發(fā)生率和嚴(yán)重程度是相似的。

藥物相互作用

1、奧昔布寧與其他解痙藥物、其他產(chǎn)生口干、便秘、嗜睡藥物或其他抗膽堿能樣藥物合用會(huì)增加上述癥狀的頻度和嚴(yán)重程度;2、抗膽堿藥由于其對(duì)胃腸道能動(dòng)性的作用而影響與之同時(shí)服用藥物的吸收;3、奧昔布寧與P450細(xì)胞色素酶抑制劑如抗真菌藥物(如酮康唑、伊曲康唑和咪康唑)、大環(huán)類抗生素(如紅霉素、克拉霉素)等相互作用的資料還沒建立。

藥物過量

本品過量治療期間,應(yīng)考慮奧昔布寧的持續(xù)釋放特征。病人至少應(yīng)監(jiān)測(cè)24小時(shí),并采用對(duì)癥及支持治療,可能需服用活性碳和瀉藥。

藥物毒理

鹽酸奧昔布寧對(duì)平滑肌具有直接解痙作用,并能抑制乙酰膽堿對(duì)平滑肌的蕈毒堿作用。可選擇性作用于膀胱逼尿肌,降低膀胱內(nèi)壓,增加膀胱容量,減少不自主性的膀胱收縮而緩解尿急、尿頻和尿失禁。本品對(duì)家兔逼尿肌的抗膽堿能活性僅為阿托品的1/5,但解痙作用是阿托品的4-10倍。對(duì)骨骼肌神經(jīng)節(jié)和自主神經(jīng)節(jié)無阻斷作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料:吸收:奧昔布寧緩釋片首劑口服后,4-6小時(shí)內(nèi)血藥濃度持續(xù)上升,維持穩(wěn)定的血藥濃度將近24小時(shí)。與奧昔布寧普通制劑相比,奧昔布寧緩釋片中R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的相對(duì)生物利用度分別為156%和187%。R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的血藥濃度-時(shí)間曲線形狀大致相同。奧昔布寧緩釋片多劑量服用后,3天后血漿達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,未觀察到有藥物蓄積以及奧昔布寧和去乙基奧昔布寧的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)變化。食物不影響奧昔布寧緩釋片的吸收和代謝。分布:奧昔布寧?kù)o脈給藥或口服,血漿濃度呈二相的方式下降,靜脈注射5mg鹽酸奧昔布寧,其分布容積為193L。單劑口服奧昔布寧緩釋片10mg后,tmax在R-奧昔布寧為12.7小時(shí),在S-奧昔布寧為11.8小時(shí),其消除半衰期分別為13.2小時(shí)和12.4小時(shí)。代謝:奧昔布寧主要經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝(尤其是肝臟和腸壁的CYP3A4),其主要代謝物為無活性的環(huán)已基羥基乙酸和有活性的去乙基奧昔布寧。服用奧昔布寧緩釋片后,R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的血藥濃度分別為奧昔布寧的72%和93%。排泄:奧昔布寧絕大多數(shù)在肝臟代謝,僅有不到0.1%的藥物以原形藥物從尿排泄,不到0.1%的藥物以代謝物去乙基奧昔布寧形式從尿中排泄。在5-20mg的劑量范圍內(nèi),奧昔布寧及其代謝產(chǎn)物去乙基奧昔布寧的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)呈劑量相關(guān)性。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)老年人:78歲以下人群奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征相同。兒童:18歲以下兒童的藥代動(dòng)力學(xué)未進(jìn)行評(píng)價(jià)。性別:奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征在男、女健康受試者間無顯著差別。種族:奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征在不同種族的健康受試者間無顯著差別。腎功能不全:沒有腎功能不全的用藥經(jīng)驗(yàn)。肝功能不全:沒有肝功能不全的用藥經(jīng)驗(yàn)。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

初始建議劑量為一日1次，一次5mg(半片)，然后根據(jù)療效和耐受性逐漸增加劑量，每次增加5mg，最大劑量為30mg/天，或遵醫(yī)囑，兒童酌減。本品需隨液體吞服，不能嚼碎或壓碎，但可根據(jù)half線掰開半片服用。

性狀

本品為薄膜包衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。