相關(guān)疾病

金黃色葡萄球菌肺炎,肺炎球菌肺炎,小兒大腸桿菌腸炎,腦膜炎,金黃色葡萄球菌肺炎

適應(yīng)癥

本品用于耐青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染，如：金黃色葡萄球菌肺炎,肺炎球菌肺炎,小兒大腸桿菌腸炎,腦膜炎

不良反應(yīng)

1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2.皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)。少見偶可發(fā)生過敏性休克。
3.頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
4.應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。
5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告。
6.甲氧芐啶對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。

禁忌

1.對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用。
2.對甲氧芐啶過敏者禁用。
3.新生兒﹑早產(chǎn)兒禁用。
4.嚴重肝腎病患者禁用。
5.血液病患者禁用。

注意事項

1.用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類﹑青霉素類及其它藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應(yīng)用本品，其它患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏性反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，必須立即就地搶救，包括保持氣道通暢﹑吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。
3.對診斷的干擾:應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(銅法)少數(shù)患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。
4.每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時。應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。
6.下列情況應(yīng)慎用:肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其它血液系統(tǒng)疾病;腎功能損害。
7.本品為口服制劑，不宜用于嚴重感染。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

暫定二年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤，亦經(jīng)乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

新生兒﹑早產(chǎn)兒禁用。

老人用藥

在專業(yè)醫(yī)師的指導(dǎo)下使用。

藥物相互作用

1.與考來烯胺(消膽胺)合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3.骨髓抑制劑與本品合用時發(fā)生白細胞、血小板減少的機會增多。
4.本品不宜與抗腫瘤藥2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其它葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
5.與合用可增加腎毒性。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.據(jù)文獻報道，頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。
2.本品對奈瑟菌屬有較好的抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差，本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。甲氧芐啶屬抑菌劑，其作用機制是干擾細菌的葉酸代謝。

藥代動力學

1.頭孢氨芐吸收良好，口服500mg，1小時后血藥濃度達峰值，每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。
2.本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg，蛋白結(jié)合率為10%～15%，正常健康人的t1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘，腎功能衰竭時t1/2可延長至5～30小時。甲氧芐啶(TMP)口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度在給藥后1～4小時到達，口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。
3.本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%～46%；t1/2為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。成人一次2－4粒，一日4次，兒童酌減或遵醫(yī)囑。