相關疾病

支氣管炎,肺炎,呼吸道感染,尿路感染,皮膚軟組織感染,骨和關節(jié)感染,敗血癥,支氣管炎

適應癥

1.適用于治療敏感細菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。
2.本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。
3.本品不宜用于治療淋病和梅毒。

不良反應

1.應用頭孢唑林的不良反應發(fā)生率低，靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。藥疹發(fā)生率為1.1%。嗜酸性粒細胞增高的發(fā)生率為1.7%。單獨以藥物熱為表現(xiàn)的過敏反應僅偶有報告。
2.本品在實驗動物中可產生腎小管損害。
3.本品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加后者的腎毒性尚不能肯定。
4.臨床上本品無肝損害現(xiàn)象，但個別病人可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。
5.腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的頭孢唑林時可出現(xiàn)腦病反應。
6.白色念珠菌二重感染偶見。

禁忌

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

注意事項

1.交叉過敏反應：病人對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。病人對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時臨床發(fā)生過敏反應者達5%～7%；如作免疫反應測定時，則青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
2.對診斷的干擾：應用本品和其他頭孢菌素的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產前應用這類藥物，此陽性反應也可出現(xiàn)于新生兒。當應用本品的病人尿中頭孢類含量超過10mg/mL時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性反應。以銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應用本品過程中皆可升高。如采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
3.病人有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者和病人有腎功能減退者應慎用頭孢菌素類。
4.本品與慶大霉素或其他腎毒性抗生素合用有增加腎損害的危險性：對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。
5.靜脈滴注：將本品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用，當靜脈滴注體積超過100mL時不要用注射用水。
6.本品配制后請避光保存。室溫保存不得超過48小時。
7.本品按照處方或遵醫(yī)囑使用。
8.本品常溫不溶時，可置37℃加熱使其溶解。
9.如未按本品說明書【貯藏】項下的要求貯運，偶有產品會出現(xiàn)板結、發(fā)黃現(xiàn)象，如發(fā)現(xiàn)產品板結或發(fā)黃，請勿使用。

包裝

1.0g(按頭孢唑林計)。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出.哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題報告，但其應用仍須權衡利弊后決定。

兒童用藥

早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用本品。

老人用藥

本品在老年人中t1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥新間期。

藥物相互作用

1.本品與下列藥物有配伍禁忌：阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氫茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嚷（prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。3、棒酸等β-內酰胺酶抑制劑可增強本品對某些因產生β-內酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

藥物過量

本品無特效拮抗藥．藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。

藥物毒理

1.頭孢唑林為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機制為與細胞膜上的青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶?；?，細菌生長受抑制，以至溶解死亡。
2.除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感。其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。

藥代動力學

1.肌內注射本品500mg后，經(jīng)1-2小時達血藥峰濃度[Cmax38mg/L(32-42mg/L)]，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L，20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。
2.本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%-90%，乳汁中含量低。
3.本品蛋白結合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2β可延長，內生肌酐清除率為12～17mL/min和低于5mL/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2β為4.5～5小時。本品在體內幾乎不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。
4.丙磺舒可使血藥濃度約提高30%．有效血藥濃度時間延長。
5.血液透析6小時后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。

貯藏

密封保存。

用法用量

1.可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射。
(1)肌肉注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。
(2)靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解后于3-5分鐘靜脈緩慢推注。
(3)靜脈滴注：加適量注射用水溶解后，再用氯化鈉或葡萄糖注射液100mL稀釋后靜脈滴注。
2.劑量:
(1)成人常用劑量：一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。
(2)兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。
①腎功能減退者的肌酐清除率大干50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時，每12小時0.25g：肌酐清除率小于10ml/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。
②小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70mL/min以上時，仍可按正常劑量給予：肌酐清除率為40～70ml/min時。每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40mL/min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg：肌酐清除率為5～20mL/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。
3.本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g。術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末無臭。