相關(guān)疾病

急性心肌梗死,室性早搏,室性心動過速,室性心率失常,室性心率失常

適應(yīng)癥

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時，可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應(yīng)停藥。
2.本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。
3.可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌

1.下列情況應(yīng)禁用：
(1)對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；
(2)嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯；
(3)嚴重竇房節(jié)功能障礙；
(4)原有室內(nèi)傳導阻滯者。
2.本品含糖，糖尿病患者禁用。

注意事項

1.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
2.對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道；
3.本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
4.其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥；
5.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度；
6.用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失?；蛟行穆适С＜又卣邞?yīng)立即停藥。

包裝

支裝

外用藥

否

有效期

12個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。

兒童用藥

新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），故應(yīng)慎用。

老人用藥

老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。

藥物相互作用

1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度；
2.巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
3.與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
5.與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。

藥物過量

超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物毒理

本品為膜穩(wěn)定劑，對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進心肌細胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用，但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導的作用，對經(jīng)旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學

1.本品注射后迅速吸收，很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。
2.表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。
3.靜脈注射后約經(jīng)45～90秒即起效，持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3～4小時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時。
4.本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二胺及甘氨酰二胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現(xiàn)在膽汁中。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.常用量。
(1)靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負荷量靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg。
(2)靜脈滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。
2.極量。靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。