相關疾病

支氣管哮喘,慢性喘息性支氣管炎,慢性阻塞性肺病,心功能不全,心源性哮喘

適應癥

1.適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀。
2.也可用于心功能不全和心源性哮喘。

不良反應

1.茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等。
2.當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常。
3.血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1.對診斷的干擾、華富氨茶堿氯化鈉注射液可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。
2.下列情況應慎用，并注意監(jiān)測血清茶堿濃度：
(1)酒精中毒。
(2)心律失常。
(3)嚴重心臟病。
(4)充血性心力衰竭。
(5)肺源性心臟病。
(6)肝臟疾患。
(7)高血壓。
(8)甲狀腺功能亢進。
(9)嚴重低氧血癥。
(10)急性心肌損害。
(11)活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者。
(12)腎臟疾患。
(13)年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者。
(14)持續(xù)發(fā)熱患者。
(15)茶堿清除率減低者。
3.靜脈滴注時，應避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。
4.用于心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。
5.給藥期間注意體藥血濃度與療效相關，尤其是長期用藥病人，用量通常大于一般人用量，曾認為茶堿有效血濃度大約10~20μg/ml，超過20μg/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來研究提示5~10μg/ml左右時也可收到較好療效。
6.用量應根據(jù)標準體重計算，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。

包裝

支裝

外用藥

否

有效期

18個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。

老人用藥

老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。

藥物相互作用

1.茶堿與及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性亦增強。
2.茶堿與別嘌醇（大劑量）、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低，血清濃度增高。
3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉合用時，兩藥血清濃度均降低。
4.對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥（如普奈洛爾），因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。
5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環(huán)丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應，應在給藥時調(diào)整本品的用量。
7.與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效因而降低。
8.與其他茶堿類藥合用時，不良反應可增多。
9.吸煙者、茶堿的肝代謝加強，需增加本品用藥劑量。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品為茶堿與乙二胺復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。
2.本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
3.近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。
4.茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。
5.茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
6.本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用，有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

藥代動力學

1.本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%，分布容積（Vd）約為0.5L/kg，半衰期(t1/2)為3~9小時，在半小時內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿，其血藥濃度可達10μg/L，它在體內(nèi)80%~90%被肝臟氧化代謝。
2.該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響，因此有明顯的個體間的差異。
3.本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。

貯藏

密封,置陰涼處.

用法用量

1.常用量：靜脈滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g。
2.極量：靜脈滴注，一次0.5g。