相關(guān)疾病

浸潤(rùn),硬膜外,表面,神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯,急性心肌梗死,室性早搏,室性心動(dòng)過(guò)速,急性心肌梗死

適應(yīng)癥

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤(rùn)、硬膜外、表面（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。

不良反應(yīng)

1.本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
2.可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌

1.對(duì)局部藥過(guò)敏者禁用。
2.阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。

注意事項(xiàng)

1.防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。
2.肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
3.對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
4.本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
5.其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
6.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
7.用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。

包裝

支裝

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

12個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

藥物相互作用

1.與西咪替丁以及與β受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。
2.巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏。
3.與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度。
4.異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。
5.與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。

藥物過(guò)量

超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物毒理

本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。本品強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

每80萬(wàn)單位青霉素用2ml～4ml。