相關(guān)疾病

結(jié)核病,麻風(fēng),非結(jié)核性分枝桿菌感染,金黃色葡萄球菌感染,麻風(fēng)

適應(yīng)癥

1.與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于治療各類型、各系統(tǒng)初治與復(fù)治的結(jié)核病。但不宜用于治療結(jié)核性腦膜炎。
2.與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合治療麻風(fēng)；亦可治療非結(jié)核性分枝桿菌感染。
3.也可用于對(duì)其他抗金黃色葡萄球菌抗生素耐藥的重癥金黃色葡萄球菌等感染。

不良反應(yīng)

1.本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率低于利福平，少數(shù)病例可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、頭昏、失眠等。
2.少見胃腸道反應(yīng)。
3.有致畸作用。

禁忌

1.肝功能不良者。
2.妊娠3個(gè)月以內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。
3.酒精中毒者。
4.新生兒禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：
(1)血細(xì)胞顯著減少者；
(2)嗜酒者。
2.交叉過敏：本藥與其他利福霉素類藥物存在交叉過敏反應(yīng)。
3.本藥單獨(dú)用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，與利福平有完全的交叉耐藥性，體外試驗(yàn)結(jié)果顯示：衣原體屬、金黃色葡萄球菌和淋球菌都會(huì)對(duì)本藥產(chǎn)生耐藥性，因此必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治療。本藥為長(zhǎng)效制劑，但目前尚缺乏其他長(zhǎng)效的抗結(jié)核藥物與之匹配，高劑量異煙肼間隔3天用藥尚可，但尚不能和本藥每周用藥1次相匹配。因此本藥與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合，間歇該藥的模式尚需研究。
4.可空腹或于進(jìn)食后給藥。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者，可改服本藥。
5.肝功能減退的患者，即使每周僅用藥1～2次，也必須密切觀察肝功能的變化。
6.如曾間歇服用利福平后發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如血壓下降或休克、急性溶血性貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎炎者，均不宜再用本藥。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠3個(gè)月以內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

新生兒禁用。

藥物相互作用

1.與多西環(huán)素聯(lián)合，對(duì)淋球菌有協(xié)同作用；與異煙肼聯(lián)合，對(duì)結(jié)核桿菌的作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過利福平與異煙肼聯(lián)合，但本藥可增加異煙肼的代謝，從而增加肝毒性。
2.本藥能誘導(dǎo)口服避孕藥、口服抗凝藥，某些抗病(如那非那韋、利托那韋等)、西羅莫司等的代謝，合用時(shí)可降這些藥物的療效。
3.巴比妥類藥物、對(duì)氨基水楊酸鹽可影響本藥的吸收，與對(duì)氨基水楊酸鹽合用時(shí)，需間隔8～12h。故不能同時(shí)服用。
4.與乙胺丁醇合用有增加視力損傷的可能。
5.必須空腹給藥，飲食后服藥或并用制酸藥，則其生物利用度明顯降低。

藥物毒理

1.本藥為半合成的利福霉素類抗生素，作用機(jī)制和抗菌譜與利福平相同，對(duì)結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、某些病毒、衣原體均有殺滅作用，對(duì)利福類以外的抗結(jié)核藥物耐藥的結(jié)核桿菌也有較強(qiáng)的作用，但對(duì)鳥分枝桿菌耐藥。
2.本藥抗結(jié)核活性比利福平強(qiáng)2～10倍，是全效殺菌藥；對(duì)衣原體的作用與紅霉素、多西環(huán)素相似，較利福平差；對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌作用較差，但對(duì)其他多數(shù)革蘭陽性球菌有高度抗菌活性。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本藥在胃腸道的吸收緩慢且不完全，其微晶生物利用度可提高?？诜?～15h后血藥濃度可達(dá)高峰，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度平均為5.13mg/L；單次口服8mg/kg，血藥峰濃度平均為8.5mg/L。
2.本藥在體內(nèi)分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障，蛋白結(jié)合率大于98%。
3.本藥半衰期為18h。主要在肝內(nèi)代謝為25-去乙酰利福平，代謝物水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。
4.本藥存在肝腸循環(huán)，由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本藥及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞便排出，僅部分由尿中排出。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.口服給藥：
(1)每次600mg，每周1次(其作用約相當(dāng)于利福平600mg，每天1次)。必要時(shí)也可每次600mg，每周2次。
(2)化膿性皮膚病，每天300mg，5天為1個(gè)療程。
2.經(jīng)眼給藥：0.05%滴眼劑，每次1～2滴，每天1次，3個(gè)月為1個(gè)療程。
3.本藥單獨(dú)用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，與利福平有完全的交叉耐藥性，體外試驗(yàn)結(jié)果顯示：衣原體屬、金黃色葡萄球菌和淋球菌都會(huì)對(duì)本藥產(chǎn)生耐藥性，因此必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治療。本藥為長(zhǎng)效制劑，但目前尚缺乏其他長(zhǎng)效的抗結(jié)核藥物與之匹配，高劑量異煙肼間隔3天用藥尚可，但尚不能和本藥每周用藥1次相匹配。因此本藥與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合，間歇該藥的模式尚需研究。
4.可空腹或于進(jìn)食后給藥。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者，可改服本藥。
5.肝功能減退的患者，即使每周僅用藥1～2次，也必須密切觀察肝功能的變化。
6.如曾間歇服用利福平后發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如血壓下降或休克、急性溶血性貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎炎者，均不宜再用本藥。