相關(guān)疾病

心房顫動,心房撲動,竇性心動過速,高血壓,心房顫動

適應(yīng)癥

本品適用于:
1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。
2.圍手術(shù)期高血壓。
3.竇性心動過速。

不良反應(yīng)

1.大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度﹑一過性.最重要的不良反應(yīng)是低血壓.有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡.
2.發(fā)生率>1%的不良反應(yīng):注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗﹑眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(2%).
3.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐.
4.發(fā)生率

禁忌

1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。
2.嚴重慢性阻塞性肺病。
3.竇性心動過緩。
4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。
5.難治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.對本品過敏者。

注意事項

1.高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。
2.本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期(t1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測。
3.糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。
4.支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。
5.用藥期間需監(jiān)測血壓﹑心率﹑心功能變化。
6.運動員慎用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)20分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關(guān)此問題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究.

老人用藥

本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對降壓﹑降心率作用敏感，腎功能較差，應(yīng)用本品時需慎重。

藥物相互作用

1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓﹑心動過緩﹑暈厥。
2.與華法林合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。
4.與合用時，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。
5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5～8分鐘。
6.本品會降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導(dǎo)致心臟停搏。

藥物過量

一次用量達12-50mg/kg即可致命.藥物過量時會出現(xiàn)心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失.本品半衰期短，故首先應(yīng)立即停藥，觀察臨床效果.心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予b2受體激動劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療

藥物毒理

1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
(1)電生理研究提示
鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復(fù)時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù)，其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。
(2)心血管造影提示：
在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)即完全恢復(fù)。
2.致癌、致突變和生殖毒性
由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

藥代動力學

1.本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝.其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響.本品的分布半衰期(t1/2α)約2分鐘,消除半衰期(t1/2?)約9分鐘.經(jīng)適當?shù)呢摵闪?繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內(nèi)即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負荷量,則需30分鐘達穩(wěn)態(tài)血藥濃度).超過上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關(guān).本品半衰期短,通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度
2.本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無β腎上腺素受體阻滯作用.在用藥后24小時內(nèi),約73～88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出.酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2?)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍.本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合

貯藏

遮光，密封保存

執(zhí)行標準

WS1-(X-272)-2003Z

用法用量

1.控制心房顫動﹑心房撲動時心室率。成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
2.圍手術(shù)期高血壓或心動過速。
(1)即刻控制劑量為:1mg/kg20秒內(nèi)靜注，繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。
(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。
(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。