相關(guān)疾病

高血壓,心絞痛,心肌梗死,心律失常,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),嗜鉻細(xì)胞瘤,心絞痛

適應(yīng)癥

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

不良反應(yīng)

1.可出現(xiàn)四肢冰冷、疲勞、腸胃不適、心動(dòng)過(guò)緩。偶見(jiàn)頭痛、情緒變化、心力衰竭狀況惡化。罕見(jiàn)睡眠障礙、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少、紫癜、銀屑病狀皮膚反應(yīng)、銀屑病惡化、視力模糊、幻想或直立性低血壓。
2.在心肌梗死患者中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。
3.頭昏、眩暈、失眠、多夢(mèng)、惡心、腹瀉及腹部不適、呼吸困難、增加血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛等，可誘發(fā)心衰或使原有心衰加重，加重支氣管痙攣，但比用非選擇性β受體阻滯藥要輕，發(fā)生率較少。

禁忌

1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。
2.心源性休克者。
3.病竇綜合癥及嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩。

注意事項(xiàng)

1.慎用：
(1)過(guò)敏史；
(2)充血性心力衰竭；
(3)糖尿?。?br/> (4)肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎；
(5)肝功能不全；
(6)甲狀腺功能低下；
(7)雷諾綜合征或其他周?chē)芗膊。?br/> (8)腎功能減退；
(9)妊娠及哺乳期婦女。
2.避免在進(jìn)食時(shí)服藥。
3.本藥的臨床效應(yīng)與血藥濃度不完全平行，劑量調(diào)節(jié)應(yīng)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)。但達(dá)到最佳降壓效果需1～2周時(shí)間不等，故應(yīng)觀察一段時(shí)間才能判斷治療效果。
4.有心力衰竭癥狀的患者在使用本藥前，應(yīng)先給予洋地黃苷類或利尿藥，如癥狀仍然存在，本藥應(yīng)逐漸減量至停用。
5.停藥時(shí)劑量應(yīng)遞減。心絞痛患者突然撤藥可引起心絞痛加重，甚至出現(xiàn)心肌梗死；高血壓患者可引起高血壓反跳。故在停藥時(shí)，劑量應(yīng)逐漸減少，同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。
6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時(shí)內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持比單用一種方法更好。
7.用藥過(guò)量的處理：心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時(shí)安裝人工起搏器，室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時(shí)應(yīng)輸液并給予升壓藥；抽搐時(shí)應(yīng)給予地或苯妥英鈉；支氣管痙攣時(shí)應(yīng)給予異丙腎上腺素。本藥可以通過(guò)血液透析清除。

包裝

支裝

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

18個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

老人用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥同用時(shí)仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。
3.與丙吡胺合用可導(dǎo)致心排血量明顯下降，如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心功能，特別是對(duì)有潛在心臟疾病的患者。
4.與苯乙肼合用可引起心率下降。如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
5.奎尼丁可增強(qiáng)β受體阻滯，引起直立性低血壓。如必須合用，兩藥的用量宜小，并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
6.與利舍平合用，兩者作用協(xié)同，β受體阻滯作用增強(qiáng)，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。
7.與二氫類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。如合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失?；蛑鲃?dòng)脈狹窄的患者。
8.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心臟功能，尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。
9.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，合用可能引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。
10.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備降低。在開(kāi)始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能，特別是老年、左室功能下降，心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。
11.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過(guò)緩。如合用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率。
12.芬太尼時(shí)，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。
13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。
14.目前雖然還沒(méi)有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而可引起血壓降低、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備下降，因此如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。
15.目前雖然還沒(méi)有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相加強(qiáng)作用，引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)兩種藥物效應(yīng)的加強(qiáng)作用，必要時(shí)減少劑量。
16.本藥與可樂(lè)定聯(lián)合治療時(shí)，突然撤去可樂(lè)定可能使高血壓加重。因此要撤可樂(lè)定時(shí)，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測(cè)血壓，數(shù)日后再逐步減?？蓸?lè)定。與莫定合用時(shí)，如突然撤去莫定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。
17.與多拉司瓊同時(shí)靜脈給藥時(shí)，本藥可減少多拉司瓊活性代謝產(chǎn)物的清除，增加多拉司瓊發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)。
18.β受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮，因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。

藥物過(guò)量

用藥過(guò)量的處理：
1.心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時(shí)安裝人工起搏器，室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉；
2.心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時(shí)應(yīng)輸液并給予升壓藥；
3.抽搐時(shí)應(yīng)給予地或苯妥英鈉；
4.支氣管痙攣時(shí)應(yīng)給予異丙腎上腺素。本藥可以通過(guò)血液透析清除。

藥物毒理

1.本品對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用，對(duì)支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動(dòng)物心率、心收縮力與心排血量，使血壓下降。
2.本藥無(wú)內(nèi)在擬交感活性與膜穩(wěn)定作用，能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無(wú)心肌抑制作用，經(jīng)睫狀肌擴(kuò)散入睫狀上皮，使房水產(chǎn)生減少，眼壓下降。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收率為50%，生物利用度較低，約40%，服藥后2～3h血藥濃度達(dá)峰值，藥物與血漿蛋白結(jié)合率為5%～10%，半衰期6～9h，主要經(jīng)腎臟排泄。腎功能不全時(shí)，半衰期明顯延長(zhǎng)。不通過(guò)肝臟代謝，口服劑量的50%以原形從糞便排泄，40%～50%從腎臟排泄；可經(jīng)血液透析清除。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.滴眼：1%～4%溶液，每次1或2滴，每天3～4次。
2.口服每次50～100mg，每天2次，每天最大量600mg。