相關疾病

高血壓,心力衰竭

適應癥

本品主要功效:
1.高血壓。
2.心力衰竭。

不良反應

1.較常見的有:
(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量﹑停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。
(2)心悸，心動過速，胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:
(1)蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響。
(2)眩暈﹑頭痛﹑昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。
(3)血管性水腫，見于面部及手腳。
(4)心率快而不齊。
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱﹑寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。

禁忌

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1.胃中食物可使本品吸收減少20%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
2.本品可使血尿素氮﹑肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。
(6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
4.用本品期間隨訪檢查
(1)白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初2個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5.腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增;若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。
6.用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
7.用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。
8.用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應停用本品，迅速皮射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
9.本品可引起尿檢查假陽性。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應立即停用本品。
2.本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。

兒童用藥

曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。

老人用藥

老年人對降壓作用敏感，應用本品須酌減劑量。

藥物相互作用

1.與利尿藥同用使降壓作用增高，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量.本品開始用小劑量，逐漸調整劑量.
2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始.
3.與潴鉀藥物如螺內酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利同用可能引起血鉀過高.
4.與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱.
5.與其他降壓藥合用，降壓作用加強;與影響交感神經(jīng)活性的藥物(神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強，應予警惕.
6.與鋰劑聯(lián)合，可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性.

藥物過量

逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

藥物毒理

1.本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。
2.本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。
3.對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。

藥代動力學

1.本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1-1.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)6-12小時。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%-50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。
2.本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

貯藏

遮光，密封保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
1.成人常用量
(1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內增至50mg，每日2～3次，療效不滿意時可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～。次，必要時逐漸增至50mg，每日2～2次，若需進一步加量，宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量.
2.小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日2次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。