相關(guān)疾病

自身免疫性疾病,天皰瘡,大皰性類天皰瘡,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,銀屑病,系統(tǒng)性紅斑狼瘡

適應(yīng)癥

自身免疫性疾病如天皰瘡、大皰性類天皰瘡、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、銀屑病等。

不良反應(yīng)

MMF具有較好的耐受性，尚無報(bào)道證實(shí)其具有腎毒性與肝毒性；但少數(shù)患者可有一過性肝酶升高。主要的不良反應(yīng)有：
1.胃腸道反應(yīng)：較輕微，主要有惡心、嘔吐、腹瀉、便秘及消化不良，偶可發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)如膽囊炎、出血性胃炎、腸穿孔、胰腺炎及腸梗阻。
2.骨髓抑制：發(fā)生率7%～35%。包括貧血、白細(xì)胞減少及血小板減少，其中以貧血和白細(xì)胞減少最常見。
3.腫瘤：接受MMF治療的患者可發(fā)生非黑素瘤性皮膚腫瘤，且易發(fā)生淋巴瘤和淋巴增殖性疾病。
4.感染：MMF可引起機(jī)會性感染。最常見的是巨細(xì)胞病毒感染，其次為HSV感染、帶狀皰疹及念珠菌感染。

禁忌

對本藥或MPA過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

慎用：
1.孕婦。
2.嚴(yán)重的活動(dòng)性消化性疾病。
3.骨髓抑制(含嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥)。
4.伴有次黃嘌呤-鳥嘌呤轉(zhuǎn)磷酸核糖激酶遺傳缺陷的患者。

包裝

0.5g*20片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

藥物相互作用

1.與其他免疫抑制藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險(xiǎn)。免疫系統(tǒng)過度抑制也可能增加被感染的機(jī)會。
2.阿昔洛韋、更昔洛韋與本藥合用，MPA的血藥濃度沒有顯著改變；而腎功損害的患者在合用時(shí)，阿昔洛韋或更昔洛韋濃度升高。
3.磺吡酮可能干擾本藥從腎小管分泌，合用時(shí)本藥的毒性增加。
4.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服，本藥的吸收減少。
5.松果菊可興奮免疫系統(tǒng)，可使本藥的藥效降低。
6.鐵劑可使本藥的吸收減少、藥效下降。
7.與能干擾腸肝循環(huán)的藥物(如考來烯胺)同用，可能會降低本藥的藥效。
8.不能排除長期服用本藥后改變口服避孕藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的可能性。這可能導(dǎo)致口服避孕藥的藥效降低。
9.用藥期間不應(yīng)接種減毒活疫苗，使用其他疫苗也可能無效。

藥物毒理

1.MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用，尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng)，但對其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。
2.MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對有絲分裂增殖反應(yīng)，抑制人B淋巴細(xì)胞對T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng)，抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生，抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。
3.MPA對白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響，能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞間的黏附力下降，不能穿過內(nèi)皮達(dá)到炎癥局部，因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動(dòng)物模型中，MPA能明顯抑制Th2型細(xì)胞因子的表達(dá)，而對Th1型細(xì)胞因子的表達(dá)則不影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.霉酚酸嗎啉乙酯是霉酚酸(mycophenolicacid，MPA)的2-嗎啉基乙酯化產(chǎn)物。
2.MMF口服吸收迅速，并轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物MPA，MPA繼而在肝臟內(nèi)代謝形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相對生物利用度為94%，口服后Cmax為1h，12h內(nèi)MPA的血漿濃度低于2.5μg/ml。
3.半衰期約為16h。一般在用藥第7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血清濃度。MPA97%與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要經(jīng)腎臟清除，90%以上以MPAG的形式從尿中排泄，少量從糞便中排出。

貯藏

本品應(yīng)于15-30℃避光保存。在包裝上標(biāo)明的有效期后不能再服用，藥品請存放于小孩接觸不到處。

用法用量

預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為每次1克，一天兩次（一天2克）?？诜崽纣溈挤吁テ?克/天比口服3克/天整體安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床實(shí)驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為每次1.5克，一天兩次（一天3克）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)，絕對值