相關(guān)疾病

尿道炎,膀胱炎,前列腺炎,腎盂腎炎,淋病,肺炎,鼻竇炎

適應(yīng)癥

本品主要用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染，如尿道炎﹑膀胱炎﹑前列腺炎﹑腎盂腎炎﹑淋病;呼吸道感染，如肺炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑咽喉炎﹑扁桃體炎;皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎﹑癤;中耳炎等。

不良反應(yīng)

本品的不良反應(yīng)少而輕，反應(yīng)總發(fā)生率約為4%，以胃腸道反應(yīng)為主。少見(jiàn)惡心﹑食欲下降﹑皮疹等。

禁忌

對(duì)本品及頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏反應(yīng):對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類﹑青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%;如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。
2.對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者及有腎功能減退者應(yīng)慎用。
4.本品不宜長(zhǎng)期服用，以免引起假膜性腸炎。
5.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)(直接)可出現(xiàn)陽(yáng)性;以銅法測(cè)定尿糖可有假陽(yáng)性反應(yīng);血尿素氮﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。

包裝

0.25g*12片

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品可通過(guò)胎盤屏障，也可進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

小兒常用量：按體重每12小時(shí)15～20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)每12小時(shí)15mg/kg，共10日。

老人用藥

老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品為頭孢菌素類抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
2.本品對(duì)除腸球菌外的革蘭陽(yáng)性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對(duì)本品敏感；本品對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對(duì)本品耐藥。
3.其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；?，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.空腹口服本品0.5g后1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(C_{max)，為16mg/L，12小時(shí)尚有微量，血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2β)無(wú)明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較后兩者持久。1.空腹口服頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的平均血藥峰濃度(Cmax)分別為：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時(shí)后血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期(t1/2β)分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61小時(shí)。
2.頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白結(jié)合率分別為20%和17%?？诜酒?g后2～5小時(shí)的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L，骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低?？诜酒?g后1～5小時(shí)，前列腺中的濃度為12.2mg/kg。24小時(shí)尿中排出給藥量的86%。本品可通過(guò)胎盤屏障，也可進(jìn)入乳汁。本品能被血液透析清除。}

貯藏

密封，在陰涼處保存。

用法用量

口服。
1.成人常用量:一次0.5～1g，一日2次。
2.小兒常用量:按體重每12小時(shí)1.～20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)每12小時(shí)15mg/kg，共10日。成人腎功能減退者首次劑量為1g飽和量，然后根據(jù)腎功能減退程度確定給藥間期。肌酐清除率為25～50ml/分鐘者，每12小時(shí)服0.5g;10～25ml/分鐘者，每24小時(shí)服0.5g;0～10ml/分鐘者，每36小時(shí)服0.5g。