相關(guān)疾病

腰骶部脂肪疝,樞椎椎體骨折,脛骨結(jié)節(jié)骨軟骨病,脛骨結(jié)節(jié)骨骺炎,Osgood-Schlatter病,骨軟骨炎,脛骨粗隆骨軟骨病,強(qiáng)直性脊柱炎

適應(yīng)癥

本品適用于骨關(guān)節(jié)炎﹑類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

不良反應(yīng)

據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道，主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良﹑腹痛﹑惡心和腹瀉）。最常見(jiàn)的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。
1.常見(jiàn)（＞1/100）
(1)胃腸道系統(tǒng)失調(diào)、消化不良﹑腹痛﹑惡心和腹瀉。
(2)肝和膽、肝酶升高。
2.偶見(jiàn)（1/100-1/1000）。
(1)一般、頭暈。
(2)胃腸道系統(tǒng)、脹氣﹑胃炎﹑便秘﹑嘔吐﹑潰瘍性口腔粘膜炎。
(3)皮膚、瘙癢﹑皮疹和皮炎。
(4)代謝和營(yíng)養(yǎng)、尿素氮和肌酐升高。
3.罕見(jiàn)（＜1/1000）
(1)一般、頭痛﹑疲倦﹑面部浮腫﹑過(guò)敏反應(yīng)﹑體重增加。
(2)血液、貧血﹑粒細(xì)胞減少﹑血小板減少，中性粒細(xì)胞減少。
(3)心血管、水腫﹑心悸﹑腓腸肌痙攣，潮紅﹑紫癜。
(4)中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)、感覺(jué)障礙﹑震顫。
(5)胃腸道系統(tǒng)障礙、胃腸出血和潰瘍﹑出血性腹瀉﹑肝炎或胰腺炎﹑柏油狀大便﹑口腔粘膜炎癥。
(6)泌尿系統(tǒng)障礙、間質(zhì)性腎炎。
(7)皮膚、濕疹。
(8)代謝和營(yíng)養(yǎng)、堿性磷酸酶升高，高鉀血癥。
(9)精神病學(xué)、抑郁﹑多夢(mèng)﹑嗜睡﹑失眠。
(10)眼睛、異常視覺(jué)。
(11)其它、味覺(jué)倒錯(cuò)﹑脈管炎。
(12)如其它的NSAIDs，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。

禁忌

醋氯芬酸有如下禁忌癥。
1.已知對(duì)醋氯芬酸或?qū)Ρ酒分心骋唤M份過(guò)敏者禁用。
2.病人服用作用機(jī)理類似的藥物（如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥）引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹者或已知對(duì)該類藥物過(guò)敏者禁用。
3.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍者,或有胃、十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)史的患者,胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。
4.患有嚴(yán)重心衰、肝腎功能不全者禁用。
5.妊娠后三個(gè)月期間孕婦禁用。

注意事項(xiàng)

1.有胃腸道疾病的患者和有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn’s病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。
2.輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用。這些患者使用NSAIDs﹐可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留.用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險(xiǎn)的患者也應(yīng)慎用。
3.老年患者一般更容易出現(xiàn)副作用﹐應(yīng)慎用。在治療期間﹐很多時(shí)候患者無(wú)前兆癥狀或明顯的病史﹐結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。
4.長(zhǎng)期使用NSAIDs治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防（如:肝、腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)）。
5.服用NSAIDs后出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車和從事機(jī)械操作。

包裝

50mg*24片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報(bào)道，可能是通過(guò)抑制前列腺素合成造成的。
2.抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可引起宮內(nèi)動(dòng)脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幙山档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能，結(jié)果可導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥。
3.在孕期后三個(gè)月禁用抗炎藥。
4.醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸，除非醫(yī)生認(rèn)為必需。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定﹐故不推薦兒童使用。

老人用藥

1.一般無(wú)須降低劑量,但需注意以下情況。
2.老年患者一般更容易出現(xiàn)副作用,應(yīng)慎用。在治療期間,很多時(shí)候患者無(wú)前期癥狀或明顯的病史,結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。

藥物相互作用

1.應(yīng)避免與以下藥物合用。
(1)NSAIDs抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌﹐可能具有輕微的代謝相互作用﹐從而導(dǎo)致甲氨蝶呤清除率降低。因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間﹐應(yīng)始終避免服用NSAID藥物。
(2)某些NSAID藥物可抑制鋰鹽在腎臟的消除過(guò)程﹐結(jié)果導(dǎo)致血清鋰濃度升高﹐除非血清鋰水平可以經(jīng)常進(jìn)行測(cè)定﹐應(yīng)避免與鋰鹽合用。
(3)NSAIDs抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜﹐可增加抗凝藥物的活性﹐增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。除非可以進(jìn)行密切的監(jiān)測(cè)﹐醋氯芬酸應(yīng)避免與香豆素類口服抗凝血藥﹑噻氯匹定﹑血栓溶解劑及肝素合用。
2.以下聯(lián)合用藥需調(diào)整劑量或注意。
(1)當(dāng)使用低劑量甲氨蝶呤時(shí)﹐也應(yīng)注意NSAIDs與甲氨蝶呤之間產(chǎn)生藥物相互作用的可能﹐特別是腎功能不全的患者。如果在24小時(shí)內(nèi)同時(shí)使用NSAIDs與甲氨蝶呤﹐應(yīng)警惕﹐因?yàn)榧装钡恃帩舛瓤赡茉黾訌亩鴮?dǎo)致毒性增加。
(2)NSAIDs與環(huán)孢霉素或他克利一起使用﹐由于降低腎臟前列腺素合成﹐腎毒性風(fēng)險(xiǎn)增加﹐因此在聯(lián)合治療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能。
(3)同時(shí)服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會(huì)增加副作用發(fā)生率﹐應(yīng)予警惕。
(4)非甾體抗炎藥物會(huì)削弱呋喃酸（利尿藥）和丁苯氧酸（布美他尼﹐利尿藥）的利尿作用﹐可能的作用機(jī)理是抑制前列腺素合成。同樣它們也會(huì)降低噻嗪類藥物（利尿劑）的降壓作用。與保鉀利尿藥同時(shí)使用會(huì)升高鉀水平﹐因此應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀。同時(shí)應(yīng)用非甾體抗炎藥物和ACE（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶）抑制劑﹐會(huì)增加失水病人急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)。
(5)盡管不能排除與其它抗高血壓藥物﹐如β-受體拮抗劑的相互作用﹐但醋氯芬酸與芐氟噻嗪（利尿降壓藥）聯(lián)合用藥未發(fā)現(xiàn)影響其對(duì)血壓的控制作用。
3.其它可能的相互作用。
(1)分別有關(guān)于降血糖和升血糖作用的報(bào)道﹐醋氯芬酸可能會(huì)引起低血糖﹐使用時(shí)應(yīng)考慮調(diào)整降糖藥物的劑量。
(2)輕﹑中度腎功能不全患者單劑量服藥后﹐藥代動(dòng)力學(xué)未觀察到臨床意義上的差異。
4.醋氯芬酸主要通過(guò)細(xì)胞色素P4502C9代謝﹐因此可能有與苯妥英﹑地高辛﹑西米替丁﹑磺丁脲﹑保泰松﹑胺碘酮﹑咪康唑和磺胺苯吡唑發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。同NSAID類的其它藥品一樣﹐與通過(guò)腎排泄消除的藥物﹐如甲氨蝶呤和鋰鹽﹐也存在藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。醋氯芬酸實(shí)際上完全與血漿蛋白結(jié)合﹐隨之會(huì)與其它高蛋白結(jié)合藥物發(fā)生置換作用﹐必須注意。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

毒理研究重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動(dòng)物死亡，并伴有大便潛血，組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)該組動(dòng)物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體類抗炎藥類似的是，試驗(yàn)動(dòng)物對(duì)本品的耐受性較差。另外，動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但在大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示，醋氯芬酸未見(jiàn)有非甾體抗炎藥常見(jiàn)毒性以外的其它毒性作用。遺傳毒性：醋氯芬酸遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。生殖毒性：據(jù)報(bào)道，抗炎藥物抑制前列腺合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲?？梢鹱訉m內(nèi)胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高血壓和呼吸功能不全?？寡姿庍€能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥。因此，在妊娠最后3個(gè)月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報(bào)道，在妊娠的中、早期本品同樣會(huì)影響胎兒發(fā)育。目前尚不清楚醋氯芬酸是否經(jīng)人的乳汁排泄，因此，除非醫(yī)生認(rèn)為必要時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)使用醋氯芬酸。致癌性：在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見(jiàn)醋氯芬酸有致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：
1．吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度幾乎達(dá)100%，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25至3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，但吸收不受食物影響。
2．分布：醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高（>99.7%），醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液，其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%，分布容積近30L。
3．排泄：平均血漿消除半衰期為4～4.3小時(shí)。消除率約為6L/h。近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過(guò)尿排泄，原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過(guò)CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸，其臨床活性極微，在許多代謝物中，已檢測(cè)到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。本品的臨床研究結(jié)果和文獻(xiàn)報(bào)道一致?？诜筮_(dá)峰時(shí)間為1.4～2小時(shí)，Cmax為6.8～8.9μg/ml，平均消除半衰期為3.6至6.2小時(shí)。
4．在病人中的特征：未檢測(cè)到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后，可檢測(cè)到醋氯芬酸清除率減慢。每天一次，每次100mg，重復(fù)服藥，輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒(méi)有區(qū)別。

貯藏

密封保存。

用法用量

口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。成年人:每日推薦最大劑量2片，分兩次服用，每次1片，早晚各一次。老年人:一般無(wú)須降低劑量，但須慎用，嚴(yán)密觀察可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。兒童用藥:兒童用藥安全性和有效性尚未證實(shí)。肝功能不全病人:具有輕、中度肝功能不全的病人應(yīng)減少醋氯芬酸用藥劑量，推薦初始劑量為每天1片。腎功能不全病人:輕、中度腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)慎重。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。