相關(guān)疾病

老年人酒精性心臟病,老年酒精誘發(fā)性心肌病,老年慕尼黑啤酒心臟,疾病恐怖,疾病恐怖癥,癢點(diǎn),蔬菜皮炎

適應(yīng)癥

1．主要用于焦慮，鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥。2．緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等。3．用于治療驚恐癥。4．肌緊張性頭痛。5．可治療家族性，老年性和特發(fā)性震顫。6．可用于前給藥。

不良反應(yīng)

1．常見(jiàn)的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏﹑乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)﹑震顫。2．罕見(jiàn)的有皮疹，白細(xì)胞減少。3．個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。4．長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。

禁忌

孕婦﹑妊娠期婦女﹑新生兒禁用。

注意事項(xiàng)

1．對(duì)苯二氮?類(lèi)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。2．肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。3．癲?患者突然停藥可引起癲?持續(xù)狀態(tài)。4．嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5．避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。6．對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：1．嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2．重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。3．急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4．低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡﹑難醒。5．多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6．嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7．外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8．有藥物濫用和成癮史者。

包裝

2.5mg*100片/瓶

外用藥

否

有效期

48個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹﹑震顫﹑嘔吐﹑腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。2．本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥

幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。

老人用藥

老年人對(duì)本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。

藥物相互作用

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。3．與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7．與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過(guò)量

尚不明確

藥物毒理

本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類(lèi)藥。苯二氮卓類(lèi)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類(lèi)藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類(lèi)藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開(kāi)發(fā)，使氯離子通過(guò)神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類(lèi)增加氯通道開(kāi)發(fā)的頻率，可能通過(guò)增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來(lái)實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類(lèi)還作用在GABA依賴性受體。（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類(lèi)藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類(lèi)藥的催眠作用。（2）遺忘作用。地在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪?qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異?；顒?dòng)。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類(lèi)也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。地及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過(guò)胎盤(pán)，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地和去甲羥地等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地的T1/2可達(dá)30～100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服給藥:
1.成人常用量:
(1)抗焦慮:一次2.5～10mg，一日2～4次。
(2)鎮(zhèn)靜:一次2.5～5mg，一日3次。
(3)催眠:5～10mg睡前服。
(4)急性酒精戒斷:第一日一次10mg，一日3～4次，以后按需要減少到一次5mg，每日3～4次。
2.小兒常用量:6個(gè)月以下不用，6個(gè)月以上，一次1～2.5mg或按體重40～200μg/kg或按體表面積1.17～6mg/m2，每日3～4次，用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過(guò)10mg。