相關(guān)疾病

胸壁結(jié)核,結(jié)核,結(jié)核

適應(yīng)癥

本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。

不良反應(yīng)

（1）發(fā)生率較高者有：精神憂郁（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性）。（2）發(fā)生率較少者有：步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周圍神經(jīng)炎）、精神錯亂或其他精神改變（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性）、眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。（3）發(fā)生率極少者有：視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、減退（男子）、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。（4）如持續(xù)發(fā)生以下情況者應(yīng)予注意：腹瀉、唾液增多、流口水、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性）、眩暈（包括從臥位或坐位起身時）、嗜睡、軟弱（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性）。

禁忌

尚不明確。

注意事項

（1）交叉過敏，患者對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過敏者可能對本品過敏。（2）對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值增高。（3）有下列情況時慎用：糖尿病、嚴(yán)重肝功能減退。（4）治療期間須進行檢驗：①用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，但上述試驗值增高不一定預(yù)示發(fā)生臨床肝炎，并可能在繼續(xù)治療過程中恢復(fù)；②眼部檢查，如治療過程中出現(xiàn)視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時應(yīng)立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁服。

兒童用藥

12歲以下兒童不宜服用。

藥物相互作用

（1）與環(huán)絲氨酸同服可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是全身抽搐癥狀。應(yīng)當(dāng)適當(dāng)調(diào)整劑量，并嚴(yán)密監(jiān)察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。（2）本品與其他抗結(jié)核藥合用可能加重其不良反應(yīng)。（3）本品為維生素B6拮抗劑，可增加其腎臟排泄。因此，接受丙硫異煙胺治療的患者，維生素B6的需要量可能增加。

藥物毒理

本品為異煙酸的衍生物，其作用機制不明，可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度，低濃度時僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。抑制結(jié)核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。

藥代動力學(xué)

口服迅速吸收（80%以上），廣泛分布于全身組織體液中，在各種組織中和腦脊液內(nèi)濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率約10%。服藥后1~3小時血藥濃度可達峰值，有效血藥濃度可持續(xù)6小時，T1/2約3小時。主要在肝內(nèi)代謝。經(jīng)腎排泄，1%為原形，5%為有活性代謝物，其余均為無活性代謝產(chǎn)物。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1、成人常用量口服，與其他抗結(jié)核藥合用，一次250mg，一日2~3次。2、小兒常用量與其他抗結(jié)核藥合用，一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣后，顯黃色。