相關(guān)疾病

絨毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,胰腺癌,膀胱癌,葡萄胎,肝癌,結(jié)腸癌

適應(yīng)癥

1.本品可用于乳腺癌、消化道癌腫（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)腫瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。2.用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。3.可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的腔內(nèi)化療。4.可用于頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內(nèi)插管化療。

不良反應(yīng)

1.惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重。2.偶見口腔粘膜炎或潰瘍、腹部不適或腹瀉。3.周圍血白細胞減少常見，大多在療程開始后2-3周內(nèi)達最低點，約在3-4周內(nèi)恢復(fù)正常，血小板減少罕見。4.極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等。5.脫發(fā)或注入藥物的靜脈上升性色素沉著相當多見。6.靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。7.長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。8.長期動脈插管投給氟尿嘧啶，可引起動脈栓塞或血栓的形成、局部感染、膿腫形成或栓塞性靜脈炎等。9.偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖變化。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1.本品不可用作鞘內(nèi)注射。2.本品在動物試驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒物，長期應(yīng)用本品而致發(fā)第2個原發(fā)惡性腫瘤的危險也比氮芥等烷化劑為小。3.除有意識地單用本品較小劑量作放射增敏外，一般不宜和放射治療同用。4.有下列情況慎用本品：肝功能明顯異常；周圍血白細胞計數(shù)低于3500、血小板低于5萬者；感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；明顯胃腸道梗阻；失水或（和）酸堿、電解質(zhì)失調(diào)者。5.開始治療前及療程中應(yīng)每周定期檢查周圍血象。6.使用本品時，不宜飲酒或同用阿斯匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。

包裝

250ml:0.5g:2.25g/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

18個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

兒童用藥

應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下進行。

老人用藥

老年人，肝腎功能不全，特別是有骨髓抑制者，劑量應(yīng)減少。

藥物相互作用

與甲氨蝶呤合用，應(yīng)先給后者，4-6小時后，再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先予亞葉酸鈣60-300m滴，繼用本藥可增加本藥療效。

藥物過量

應(yīng)立即在醫(yī)師指導(dǎo)下及時搶救。

藥物毒理

本品在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結(jié)合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導(dǎo)致DNA的生物合成受阻；此外，它還可轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿岱蜞奏ず塑?，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。

藥代動力學

本品主要經(jīng)由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外。約15%在給藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。本品為細胞周期特異，主要抑制S期瘤細胞，大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內(nèi)到達腦脊液中，并可維持3小時。T1/2a為10-20分鐘，T1/2B為20小時。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

1.成人常用量緩慢靜脈滴注，每日0.5-1g，每3-4周連用5日；也可每周一次，每次0.5-0.75g,連用2-4周后休息2周作為一療程。靜脈滴注速度愈慢，療效愈好而毒副作用相應(yīng)減輕。動脈插管注射，每次0.75-1g。
2.小兒常用量靜脈滴注，按體重每次10-12mg/kg。
3.老年人肝腎功能不全，特別是骨髓抑制者應(yīng)降低用量。