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宏發(fā)

適應(yīng)癥

用于。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：激動(dòng)、口干、失眠、頭痛或偏頭痛，惡心、嘔吐，便秘、震顫、多汗、耳鳴、焦慮。

禁忌

1、癲癇患者忌用；
2、單胺氧化酶（MAOI）抑制劑不能與本品同服，服用本品前至少14天不能使用單胺氧化酶抑制劑；
3、神經(jīng)性食欲旺盛和厭食患者忌用；
4、本品與ZYBAN及其它含有安非他酮的藥物（如ZybanTM）均不能合用；
5、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、應(yīng)該在醫(yī)生指導(dǎo)下服用鹽酸安非他酮，且不要超過(guò)醫(yī)生所規(guī)定的療程和隨意增加安非他酮的劑量；
2、當(dāng)開(kāi)始治療時(shí)期劑量要增加到每日150mg以上時(shí)，應(yīng)劃分成兩個(gè)等劑量以減小癲癇的危險(xiǎn)。在用劑量范圍100mg-300mg/天治療時(shí)，癲癇發(fā)生率大約為0.1%。較低的癲癇發(fā)生率是否與不同的配方或較低的劑量尚不明確。在使用本品時(shí)應(yīng)考慮病人的臨床狀態(tài)和同時(shí)服用的藥物。頭部創(chuàng)傷史、以前的癲癇史、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤和同時(shí)服用降低癲癇閾值的藥物可能增加癲癇的發(fā)生。過(guò)量應(yīng)用乙醇、突然戒斷醇或其它鎮(zhèn)靜劑；對(duì)、或刺激劑成癮；應(yīng)用超劑量刺激劑和anorectices；以及用口服降血糖藥物或胰島素治療糖尿病等臨床狀態(tài)都可能引起癲癇風(fēng)險(xiǎn)增加；　　
3、在確信本品對(duì)病人執(zhí)行那些需要判斷或需要運(yùn)動(dòng)和識(shí)別技巧的任務(wù)時(shí)沒(méi)有影響，否則他們不應(yīng)該駕駛汽車或操作復(fù)雜的帶有危險(xiǎn)性的機(jī)器；4、服用本品有輕微的肝細(xì)胞損傷，本品和它的代謝產(chǎn)物通過(guò)腎臟幾乎完全排泄，幷且代謝物在尿排泄之前很可能在肝臟中發(fā)生結(jié)合，使得體內(nèi)累計(jì)可能比正常人高。因此治療腎臟或肝臟損傷的病人應(yīng)該以較小的劑量開(kāi)始；　
5、為保證鹽酸安非他酮緩釋片的釋放速率不會(huì)改變，應(yīng)整片吞服。決不要咀嚼，劃分或搗碎片劑；　
6、本品中含有與用于幫助治療的Zyban中相同的活性組分，因此本品不應(yīng)與Zyban或任何其它含有bupropion的藥物組成復(fù)方使用；　　
7、飲酒和停止飲酒都可能改變癲癇閾值，因此酒精的消耗應(yīng)該減少到最小，如果可能，應(yīng)該完全避免；　　
8、抑郁患者的自殺傾向是固有的，除非癥狀改善，所以處方必需是最小劑量的而且患者要在嚴(yán)密的控制之下；　
9、年齡和性別對(duì)本品沒(méi)有影響；　　
10、使用本品可能會(huì)改變患者的食欲或體重，需要考慮。

包裝

0.15g*12片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

很少發(fā)生心血管不良反應(yīng)，因而特別適合老年患者長(zhǎng)期服用。

藥物相互作用

安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用,對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的機(jī)制尚不明確,可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥物毒理

安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的機(jī)制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)（±20％),分布相平均半衰期為3－4小時(shí)。
　　吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒(méi)有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對(duì)生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時(shí)內(nèi)可達(dá)到血藥峰濃度。兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究均單次給予150mg藥物，結(jié)果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時(shí)給予150mg安非他酮后，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)的Cmax為136ng/ml。單劑量研究顯示食物可導(dǎo)致安非他酮的Cmax和AUC增加約11%和17％，Tmax延長(zhǎng)約1小時(shí)，但未顯示有臨床意義。
　　分布：體外試驗(yàn)表明，血藥濃度為200μg/ml時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
　　代謝：安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸－間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物，后者為尿中的最主要的代謝物。體外實(shí)驗(yàn)顯示，細(xì)胞色素P450ⅡB6（CYP2B6）是參與羥安非他酮形成的主要同功酶，而細(xì)胞色素P450同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
　　由于安非他酮可以被廣泛的代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細(xì)胞色素P450ⅡB6同功酶代謝的藥物。雖然細(xì)胞色素P450ⅡD6未參與安非他酮的代謝，但是當(dāng)同時(shí)服用安非他酮和通過(guò)細(xì)胞色素P450ⅡD6代謝的藥物時(shí)存在潛在的相互影響（詳見(jiàn)藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時(shí)代謝物羥安非他酮達(dá)到血漿峰濃度，為穩(wěn)態(tài)時(shí)原形藥物血漿峰濃度的10倍，穩(wěn)態(tài)時(shí)的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達(dá)峰時(shí)間與羥安非他酮相似，穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。研究顯示在推薦劑量范圍內(nèi)安非他酮及其代謝產(chǎn)物的藥代特征呈線性。
　　排泄：兩項(xiàng)單次口服（150mg）的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，平均清除率分別為135L/hr（±20％）和209L/hr（±21％)。長(zhǎng)期用藥研究為34例患者口服藥物，每次150mg，每日2次，共14天，其穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均清除率為160L/hr（±23％）。一系列研究結(jié)果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時(shí)左右。多劑量研究表明，代謝物羥安非他酮的平均半衰期為20小時(shí)（±25％），蘇型氫化安非他酮的平均半衰期為37小時(shí)（±35％），赤型氫化安非他酮的平均半衰期為33小時(shí)（±30％）。安非他酮及其代謝物分別在5和8天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
口服200mg的14C－安非他酮后，尿液和糞便中分別可檢測(cè)到87％和10％的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5％。34例健康志愿者中進(jìn)行了一項(xiàng)試驗(yàn)研究，其中17例為長(zhǎng)期吸煙者，17例為非吸煙者。結(jié)果顯示，單次口服150mg藥物后，安非他酮及其代謝物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率無(wú)顯著性差異。

貯藏

密封保存。

用法用量

口服。用藥開(kāi)始第1～3天為一次150mg(1片)，每日一次，連續(xù)使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次服用，兩次間隔時(shí)間大于8小時(shí)。與其他抗抑郁藥一樣，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更長(zhǎng)時(shí)間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數(shù)周后未出現(xiàn)明顯改善者，可以考慮增加劑量到每日400mg。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。