相關疾病

細菌性病,細菌性病

適應癥

用于細菌性病的治療。

不良反應

本品不良反應少見而輕微，主要有：
1.生殖道：念珠菌宮頸炎及炎，、會陰或外陰瘙癢，尿頻，或外陰燒灼感、不適感、刺激感（非念珠菌引起）及外陰腫脹。
2.長期高劑量使用經(jīng)粘膜吸收后可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。
3.其他常見的不良反應有：
(1)胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。
(2)可逆性粒細胞減少。
(3)過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。
(5)其他有發(fā)熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。

禁忌

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。

注意事項

1.致癌、致突變：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。
2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應時，應及時停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、已糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。
6.有少部分患者，在治療期間或治療結束后，會出現(xiàn)白色念珠菌引起的炎癥狀，應警惕。此外念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給予抗真菌治療。
7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，應慎用并減量使用。
8.使用本品治療期間，應禁止。
9.本品僅供內使用，若意外接觸到眼睛，應用大量清水沖洗。

包裝

5g:37.5mg*2支/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

是

有效期

暫定18個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗發(fā)現(xiàn)，甲硝唑腹腔給藥后，對胎仔有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究，因此，孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

兒童應慎用。

老人用藥

老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，因此應慎用。

藥物相互作用

1.本品大量使用經(jīng)粘膜吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相似的藥物相互作用，如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝、干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果。
2.與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用，可加快或減慢本品在肝內的代謝等。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.甲硝唑對大多數(shù)厭氧菌具強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。
2.抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。
3.甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。
4.本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。

藥代動力學

1.據(jù)文獻報道，12名健康受試者單次內用甲硝唑凝膠5g（相當于甲硝唑37.5mg），在使用后6～12小時，甲硝唑的平均血藥峰濃度（Cmax）為237ng/ml(范圍152～368ng/ml)，相當于同一群受試者口服單劑量0.5g甲硝唑1～3小時后的平均血藥峰濃度（Cmax=12.785μg/ml，范圍10.013～17.4μg/ml）的2%。
2.其曲線下面積（AUC）約為單次口服時的4%。
3.經(jīng)劑量校正后，內給藥的吸收程度約為口服的一半。
4.單劑量及多劑量給予4位細菌性病患者甲硝唑凝膠5g，其平均血藥峰濃度（Cmax）為第一日214ng/ml，第五日294ng/ml，范圍228～349ng/ml。

貯藏

密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

執(zhí)行標準

WS-302（X-272）-99

用法用量

1.內使用，每日早、晚各1次，每次5g（相當于甲硝唑37.5mg），5～7日為一療程。
2.患者取斜臥位，取下給藥器的前蓋，把給藥器前端插入深處，推動助推桿，使凝膠進入深處，取出給藥器，棄之。

性狀

本品為微黃色透明凝膠。