相關(guān)疾病

心內(nèi)膜炎,滴蟲(chóng)性炎,牙周炎,滴蟲(chóng)性炎

適應(yīng)癥

本品主要用于厭氧菌感染的治療。

不良反應(yīng)

15%～30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)。
1.以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn)，包括惡心﹑嘔吐﹑食欲不振﹑腹部絞痛，一般不影響治療;
2.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛﹑眩暈，偶有感覺(jué)異常﹑肢體麻木﹑共濟(jì)失調(diào)﹑多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。
3.少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹﹑潮紅﹑瘙癢﹑膀胱炎﹑排尿困難﹑口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

禁忌

有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
2.原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。
3.本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

老人用藥

由于老年人肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)本品血藥濃度。

藥物相互作用

1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長(zhǎng)本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測(cè)定結(jié)果，可使膽、甘油三酯水平下降。

藥物過(guò)量

大劑量可致抽搐。

藥物毒理

1.甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌屬和其他擬桿菌，梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線(xiàn)菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對(duì)本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。
2.體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1-2mg/L時(shí)，溶組織阿米巴于6-20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部滅，濃度為0.2mg/L時(shí)，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機(jī)理未明。對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.靜脈給藥后迅速達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血-腦脊液屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、、尿液、膿液和腦脊液中。
2.有報(bào)道，藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60%-80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

靜脈滴注。
1.成人常用量:厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g)，維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時(shí)靜脈滴注一次。
2.小兒常用量:厭氧菌感染的注射劑量同成人。