相關(guān)疾病

惡性淋巴瘤,大顆粒淋巴細(xì)胞白血病,慢性淋巴細(xì)胞白血病,多發(fā)性骨髓瘤,乳腺癌,睪丸腫瘤,卵巢癌,乳腺癌

適應(yīng)癥

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物,對(duì)惡性淋巴瘤﹑大顆粒淋巴細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病﹑多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效,對(duì)乳腺癌﹑睪丸腫瘤﹑卵巢癌﹑肺癌﹑頭頸部鱗癌﹑鼻咽癌﹑神經(jīng)母細(xì)胞瘤﹑小兒骨肉瘤，橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效.

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制:白細(xì)胞減少較血小板減少為常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)肝功有影響。
2.胃腸道反應(yīng):包括食欲減退﹑惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。
3.泌尿道反應(yīng):當(dāng)大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預(yù)防措施時(shí)，可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀﹑少尿﹑血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。
4.其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)﹑口腔炎﹑中毒性肝炎﹑皮膚色素沉著﹑月經(jīng)紊亂﹑無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。

禁忌

1.抗癌藥物,必須在有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制﹑感染﹑肝腎功能損害者禁用或慎用。
2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3.妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

1.本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化﹑利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。
2.近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎﹑中毒性肝炎及肺纖維化等。
3.當(dāng)肝腎功能損害﹑骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/2。
4.由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。
5.環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。

包裝

-

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用.本品可在乳汁中排出,在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳.

藥物相互作用

1.環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風(fēng)藥如別嘌呤醇﹑秋水仙堿﹑丙磺舒等同用時(shí),應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量，此外也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長(zhǎng)。
2.環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性,因而延長(zhǎng)的作用并增加毒性。
3.大劑量巴比妥類﹑皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝,同時(shí)應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異物。
2.本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度，在肝臟轉(zhuǎn)化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。
2.靜注后血漿半衰期4～6小時(shí)，48小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產(chǎn)物，32%為原形。

貯藏

遮光，密閉，在30℃以下保存

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

中國(guó)藥典2010年版二部

用法用量

1.成人常用量:單藥?kù)o脈注射按體表面積每次500～1000mg/m2,加生理鹽水20～30ml,靜脈沖入,每周1次,連用2次,休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg/m2。
2.兒童常用量:靜脈注射每次10～15mg/kg,加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射,每周1次,連用2次,休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。