相關(guān)疾病

功能性消化道不良,反流性食管炎,功能性消化道不良

適應(yīng)癥

全胃腸促動力藥。
1.主要用于功能性消化不良，X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、曖氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。
2.另可用于輕度反流性食管炎的治療。

不良反應(yīng)

1.因本品的藥理活性﹐可能發(fā)生瞬時性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉可能。發(fā)生腹部痙攣時﹐可減半劑量;當(dāng)嬰幼兒用藥后若發(fā)生腹瀉﹐應(yīng)酌減劑量。
2.偶見過敏反應(yīng)包括紅疹，瘙癢，蕁麻疹，支氣管痙攣﹐輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關(guān)的尿頻的報道。
3.極少數(shù)心率失常的報道﹐包括室性心動過速，室顫，尖端扭轉(zhuǎn)型室速及QT間期延長。大多數(shù)此類病人常同時服用數(shù)種其它藥物—其中包括抑制CYP3A4酶的藥物﹐或已患有心臟病，已有心率失常的危險因素存在。
4.罕見可逆性肝功能異常的報道﹐可伴或不伴膽汁淤積。雖然有男子女性和溢乳的病例報道﹐但在大規(guī)模地檢測研究中發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群常見值﹐所有這些事件都是可逆的。其與西沙必利的因果關(guān)系尚不明確。
5.個別報道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)﹐即驚厥性癲癇，錐體外系反應(yīng)和尿頻。

禁忌

1.已知對本品過敏者禁用。
2.禁止同時口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物﹐包括：
(1)類抗真菌藥。
(2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
(3)HIV蛋白酶抑制劑。
(4)萘法唑酮。
3.以下人禁用：
(1)心臟病、心率失常、QT間期延長者禁用；
(2)禁止與引起QT間期延長的藥物一起用;
(3)有水電解質(zhì)紊亂的患者禁用﹐特別是低血鉀或低血鎂者禁用;
(4)心動過緩者禁用;
(5)先天QT間期延長者或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用;
(6)肺、肝、腎功能不全的病人禁用。

注意事項

1.用藥過程應(yīng)注意檢測心電圖。
2.胃腸道運(yùn)動增加可造成危害的病人，必須慎用。
3.有猝死的家族史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。
4.本品不影響神經(jīng)運(yùn)動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)以致劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時給予應(yīng)慎重。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。
2.盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。

兒童用藥

小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。

老人用藥

在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減。

藥物相互作用

1.本品的主要代謝途徑是通過細(xì)胞色素CYP3A4酶進(jìn)行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物,可導(dǎo)致血漿西沙必利濃度升高,從而增加QT間期和心率失常的危險性,心率失常包括室性心動過速﹑室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如：
(1)類抗真菌藥、如酮康唑﹑伊曲康唑﹑咪康唑﹑氟康唑。
(2)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、如紅霉素﹑克拉霉素﹑醋竹桃霉素。
(3)HIV蛋白酶抑制劑、體外試驗表明ritonavir和indinavir為強(qiáng)抑制劑,而saquinavir為弱抑制劑。
(4)萘法唑酮。
2.禁止將本品與引起QT間期延長的藥物同時服用。如：
(1)抗心率失常藥（如IA類、奎尼丁﹑丙吡胺﹑普魯卡因胺;Ⅲ類、胺碘酮﹑索他洛爾）。
(2)三環(huán)類抗抑郁藥（如阿米替林）。
(3)四環(huán)抗抑郁藥（如馬普替林）。
(4)抗精神病藥（如吩噻嗪﹑匹莫齊特）。
(5)抗組胺藥（如阿斯咪唑﹑特非那定）。
(6)芐普地爾。
(7)鹵泛群等。
3.本品與西柚汁同服,引起西沙必利口服生物利用度增加約5ｏ%,建議盡量避免與西柚汁同服。
4.西咪替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高,但無臨床意義。
5.本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率、經(jīng)胃吸收的藥物可降低而經(jīng)小腸吸收的藥物可能會增多（如苯二氮類﹑抗凝劑﹑醋氨酚﹑H2受體阻斷劑等）。
6.在病人接受抗凝劑時,凝血時間可能會增加,因此,本品開始使用后幾天內(nèi)及停止使用時建議檢查凝血時間以確定適宜的抗凝劑劑量。
7.苯二氮類及酒精的鎮(zhèn)靜作用可能增加。
8.本品對胃腸道動力的效應(yīng)大部分可由抗膽堿藥物所阻斷。
9.對于個別與本品相關(guān)的藥物需確定其使用劑量時,監(jiān)測其血漿水平是有益的。

藥物過量

未進(jìn)行該項研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

藥物毒理

1.動物：
(1)在分離的器官，能防止胃的弛緩，加速胃蠕動，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動；
(2)在狗，可加強(qiáng)胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運(yùn)動的時間，但不影響胃分泌；
(3)作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽鹼的生理學(xué)釋放；
(4)不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；
(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用；
(6)主要分布于胃和腸組織中。
2.人類：
胃腸道動力效應(yīng)：
(1)食道：增強(qiáng)食道蠕動和下食道括約肌張力；防止胃內(nèi)容物反流入食道，并改善食道的清除率；
(2)胃：增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；減少十二指腸-胃反流；改善胃和十二指腸的排空；
(3)腸：加強(qiáng)腸的運(yùn)動并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。
3.其它效應(yīng)：
(1)由于缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及胃泌素引起的胃酸分泌量；
(2)由于相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平；
(3)不影響精神運(yùn)動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能；
(4)藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

藥代動力學(xué)

未進(jìn)行該項研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

貯藏

密封，置陰涼處保存。

用法用量

口服治療：
1.用量：每日最高服藥劑量為30mg。
2.成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。
3.體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日四次。可口服片劑或口服混懸液。
4.體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0.2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。建議盡量避免與西柚汁一起服用。在腎功能不全時，建議減半日用量。