相關(guān)疾病

急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩織炎,白喉,氣性壞疽

適應(yīng)癥

1.本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎﹑急性咽炎﹑鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱﹑蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽﹑炭疽﹑破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.軍團(tuán)菌病。
3.肺炎支原體肺炎。
4.肺炎衣原體肺炎。
5.衣原體屬﹑支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。
7.厭氧菌所致的口腔感染。
8.空腸彎曲菌腸炎。
9.百日咳。
10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

不良反應(yīng)

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力﹑惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑皮疹﹑發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后?？苫謴?fù)。
2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑中上腹痛﹑口舌疼痛﹑胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時,尤其肝﹑腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。
4.過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱﹑皮疹﹑嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%～1%。
5.偶有心律失常,口腔或念珠菌感染。

禁忌

對本品或其他紅霉素制劑過敏者﹑慢性肝病患者﹑肝功能損害者及孕婦禁用。

注意事項(xiàng)

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
2.腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
3.用藥期間定期檢查肝功能。
4.患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時,對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。
5.因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測定。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加,故孕婦禁用。
2.由于本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

兒童用藥

衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時1次，共14日。
小兒，按體重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次；或一次15～25mg/kg，一日2次；嚴(yán)重感染每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患兒，按體重一次10～12.5mg/kg，一日4次，療程14日。

藥物相互作用

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2.本品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3.本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4.長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險(xiǎn)性，老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整，并嚴(yán)密觀察凝血酶原時間。
5.除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。
6.與其他肝毒物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達(dá)唑侖或合用時可減少兩者的清除而增強(qiáng)其作用。

藥物過量

大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。

藥物毒理

毒理作用：
1.本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
2.本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“P”位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時也阻斷鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

藥代動力學(xué)

1.本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿?？崭箍诜?00mg后，0.5～2.5小時達(dá)血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L，游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。
2.本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T1/2為1.4～2小時，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用

貯藏

遮光，密封，在干燥處保存。

用法用量

口服給藥:
1.成人:
(1)一日1.6g,分2～4次服用。
(2)軍團(tuán)菌病患者,一次0.4～1.0g,一日4次。成人一日量一般不宜超過4g。
(3)預(yù)防鏈球菌感染,一次400mg,一日2次。
(4)衣原體或溶脲脲原體感染,一次800mg,每8小時1次,共7日;或一次400mg,每6小時一次,共14日。
2.小兒:
(1)按體重一次7.5～12.5mg/kg,一日4次;或一次15～25mg/kg,一日2次;嚴(yán)重感染時每日量可加倍,分4次服用。
(2)百日咳患兒,按體重一次10～12.5mg/kg,一日4次,療程14日。