相關疾病

結核病,結核病

適應癥

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。

不良反應

1.發(fā)生率較高者：關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性);
2.發(fā)生率較少者：食欲減退﹑發(fā)熱﹑乏力或軟弱﹑眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
2.對診斷的干擾：本品可與硝基鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。
4.應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作，須進行血清尿酸測定。
5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。
2.本品屬FDA妊娠用藥C類。

兒童用藥

本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。

老人用藥

請在醫(yī)師指導下服用。

藥物相互作用

1.本品與別嘌醇﹑秋水仙堿﹑丙磺舒﹑磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。
2.與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
3.與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。

藥物過量

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥物毒理

1.本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結核菌是目前最佳殺菌藥物，在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。
2.本品在細胞內(nèi)抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
(1)作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
(2)另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

藥代動力學

口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。
1.廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%?？诜?小時后血藥濃度可達峰值，T1/2為9~10小時，肝、腎功能減退時可能延長。
2.主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

本品口服。
1.成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次；
2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。