相關(guān)疾病

急性支氣管炎,慢性支氣管炎,呼吸道阻塞,呼吸道阻塞

適應(yīng)癥

本品用于粘痰溶解藥。用于急性和慢性支氣管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

不良反應(yīng)

偶有較輕微的頭痛和胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、上腹隱痛等癥狀。

禁忌

對本品過敏者以及嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。

注意事項

1.應(yīng)避免與強力鎮(zhèn)咳藥同時應(yīng)用。
2.胃及十二指腸潰瘍患者慎用。

包裝

0.15g*18粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未確定妊娠期使用的安全性，故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥

不足15歲兒童禁用。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

本品與茶堿合用不影響相互的藥代動力學(xué)。

藥物過量

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥物毒理

藥理作用:
1.本品屬粘液溶解劑，為一前體藥物，其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基（－SH），通過肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。
2.其作用機理可能主要是通過含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂，改變其組成成份和流變學(xué)性質(zhì)，降低痰液粘度，從而有利于痰液排出。另外，本品還具有增強粘膜纖毛運轉(zhuǎn)功能等作用。
毒理研究:
1.重復(fù)給藥毒性：Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個月的無毒性反應(yīng)劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍），與給藥相關(guān)的毒性反應(yīng)為尿酮體陽性，停藥后可恢復(fù)。
2.遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
3.生殖毒性：SD孕大鼠在懷孕第6－15天連續(xù)灌服本品，劑量達1000mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床擬用劑量的162倍）時，母鼠體重增長抑制，胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩，尾椎、劍突、掌骨骨化點數(shù)減少。無毒性反應(yīng)劑量為500mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床擬用劑量的81倍）。

藥代動力學(xué)

1.本品口服后迅速被胃腸道吸收，并很快代謝轉(zhuǎn)化為含有游離巰基（―SH）的三個代謝物I、Ⅱ和Ⅲ，代謝物I在數(shù)量上和藥理活性上都是主要成份，口服原形藥后5分鐘即可在血清中測到。
2.一次口服厄多司坦原形藥900mg后，原形藥、代謝物I、Ⅱ和Ⅲ的血藥達峰時間(tmax)分別為1.2、1.7、3.3和3.5小時，血漿峰濃度(Cmax)分別為1.3、3.5、7.1和2.6mg／L，消除半衰期t1/2分別為1.3、1.7、2.6和2.2小時，血漿濃度—時間曲線下面積(AUC)分別為3.7、12.3、56.7和21.2mg／L.h?？傃獫{消除率原形藥為170.5L／h。代謝物Ⅰ、Ⅱ分別為50.5和8.7L／h。
3.組織分布試驗表明：
(1)肺、腎、脾、胃、腸和肌肉等組織中原形藥物在0.5小時含量最高，隨后下降；代謝物Ⅰ在組織中的含量高于原形藥，其消除也較慢，2小時后雖有下降，但仍保持較高濃度?？诜?-8小時，藥物仍在支氣管肺泡的灌洗液中。
(2)實驗表明，大劑量給藥無藥物蓄積作用。食物對本品的吸收、代謝和排泄影響很小。輕度肝、腎功能不全和患者年齡的大小不影響本藥的藥代動力學(xué)。上述藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡或腎功能不全的影響(肌酐清除率為25～40ml／min時)。代謝藥物有64.5％與血漿蛋白結(jié)合。
(3)本品主要自腎小球濾過排出，排泄的原形藥物及代謝產(chǎn)物分別占給藥總量的30％和50％左右，糞便及膽汁排泄原形藥物及代謝產(chǎn)物均為4％左右。

貯藏

密封，置陰涼干燥處。

用法用量

口服，成人一次1粒（0.3g），一日2次。

性狀

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒。