相關(guān)疾病

鎮(zhèn)靜、安定、中毒,局部藥中毒,全身誘導(dǎo),鎮(zhèn)靜劑,臭汗恐懼癥,安眠藥中毒,人工流產(chǎn)手術(shù)

適應(yīng)癥

適用于誘導(dǎo)和維持全身，也用于加強監(jiān)護(hù)病人接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，以及用于下實行無痛人工流產(chǎn)手術(shù)。

不良反應(yīng)

全身不良反應(yīng)：
1．誘導(dǎo)通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。但可出現(xiàn)劑量依賴性呼吸和循環(huán)功能抑制，并與注藥速度呈正相關(guān)，動脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。在誘導(dǎo)期間，由于劑量、使用的術(shù)前用藥和其它藥物，可能會發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。為糾正低血壓有時需要靜脈輸液和降低維持期間丙泊酚注射液輸注的速率。
2．誘導(dǎo)過程中偶見肌陣孿，發(fā)生率1%左右。
3．偶見驚厥和角弓反張的癲癇樣運動報道，也有肺水腫的報道。
4．過敏反應(yīng)極罕見，可表現(xiàn)為支氣管痙攣、紅斑和低血壓等。
5．復(fù)蘇期間，有少部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。
6．給予丙泊酚后，出現(xiàn)手術(shù)后發(fā)熱，已有報道。
7．延長丙泊酚給藥后，偶見尿色改變的報道。
局部不良反應(yīng)：
在丙泊酚誘導(dǎo)期可能出現(xiàn)局部疼痛，可通過合用利多卡因(見用法用量)或通過使用前臂較粗的靜脈的方法來減輕。血栓形成和靜脈炎罕見。

禁忌

(1)已知對本品過敏的病人禁用。
(2)低血壓或休克患者慎用或禁用。
(3)3歲以下兒童和16歲以下兒童鎮(zhèn)靜禁用。
(4)孕婦和哺乳期婦女禁用。

注意事項

(1)本品應(yīng)該由受過訓(xùn)練的醫(yī)生或加強監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來給藥，用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設(shè)備。不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。
(2)病人全麻后必須保證完全蘇醒后方能出院。
(3)當(dāng)對癲癇病人使用本品時，可能有驚厥的危險。
(4)對于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少及衰弱的病人，使用本品與其他靜脈藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。
(5)遇有年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)減量、慢注。
(6)丙泊酚注射液若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時，應(yīng)考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。
(7)脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用含脂肪制劑的其他情況下，應(yīng)用本品應(yīng)慎重。
(8)本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓿打開后不宜貯存再用。本藥只能與5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能與其他注射液或輸液混合。稀釋液只能在6小時內(nèi)使用。
(9)本品不作肌內(nèi)注射用藥。
(10)一定不能通過微生物濾器來給藥，因本品不含微生物防腐劑，并且支持微生物生長。

包裝

10ml、20ml：安瓿，5支/盒。

外用藥

否

有效期

暫定36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間不應(yīng)使用丙泊酚，但在妊娠的前三個月終止妊娠時，已經(jīng)有使用本品的經(jīng)驗。丙泊酚能透過胎盤，并可能與新生兒的抑郁有關(guān)，該藥不應(yīng)用于產(chǎn)科。哺乳期婦女使用本品后，對嬰、幼兒的安全性尚不明確，因此，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

丙泊酚用于兒童，誘導(dǎo)后無論是用吸入劑，還是丙泊酚維持，會導(dǎo)致心率減慢，心率下降10％～20％，但丙泊酚本身對竇房結(jié)及房室結(jié)功能無明顯影響，因此三歲以內(nèi)兒童禁用。用于小兒誘導(dǎo)時，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和／或體重調(diào)節(jié)。本品禁用于16歲以下兒童鎮(zhèn)靜。

老人用藥

年齡超過55歲的病人，使用本品作誘導(dǎo)時，所需劑量可能較低。

藥物相互作用

動物和臨床實驗證實，丙泊酚和吸入藥、肌松藥伍用，相互間無相關(guān)作用，和地、咪達(dá)唑侖合用時延長睡眠時間，類藥物增加其呼吸抑制作用。

藥物過量

用藥過量可能引起心臟和呼吸抑制。一旦發(fā)生應(yīng)該立即進(jìn)行人工通氣來治療呼吸抑制；對于心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低，如果抑制嚴(yán)重，應(yīng)該使用血漿增容劑和升壓藥。

藥物毒理

藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用于和鎮(zhèn)靜的誘導(dǎo)與維持。通常治療劑量靜脈注射后約40秒即可產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復(fù)合物，常規(guī)劑量時增加氯離子傳導(dǎo)，大劑量時使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
毒理研究
遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗、體外中國倉鼠細(xì)胞遺傳學(xué)研究和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續(xù)靜脈給予丙泊酚15mg／kg／天(按體表面積計算，相當(dāng)于臨床推薦的誘導(dǎo)劑量)直到妊娠第7天，結(jié)果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，連續(xù)5天的大鼠顯性致死試驗中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg／kg/天，對胎兒未見損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對母體的藥理活性(作用)所致。

藥代動力學(xué)

丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身藥。通常從中復(fù)蘇是迅速的。像所有全身藥一樣，對丙泊酚的作用機理了解較少。
丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機體消除(總體消除率1.5～2升／分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應(yīng)的無活性的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持時，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥物動力學(xué)是線性的。

貯藏

2-25℃之間保存，不能冰凍。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20020270

用法用量

使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外。并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷藥、吸入藥和止痛藥配合使用。作為全身以輔助區(qū)域技術(shù)，所需的劑量較低。給藥：建議應(yīng)在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml(40mg)]調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)，直至臨床體征表明起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，給藥量按體重約為2.0～2.5mg/kg；超過該年齡給藥量一般應(yīng)減少。ASAⅢ級、Ⅳ級病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒約2ml(20mg)。維持：持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射本品都能較好地達(dá)到維持所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常按體重每小時4～12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的效果。重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對正在強化監(jiān)護(hù)而接受人工通氣的人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常按體重每小時0.3～0.4mg/kg的輸注速率范圍，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前按體重以2.0mg/kg劑量實行誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛病人有肢體活動時，以0.5mg/kg劑量追加，能獲得滿意的效果。給藥方式未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注。當(dāng)使用未經(jīng)稀釋的丙泊酚注射液能直接用于輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。本品也可稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液瓶中，稀釋度不超過1:5(2mg/ml)。用于誘導(dǎo)部分的丙泊酚注射液，可以以大于20:1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制，該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。