相關(guān)疾病

急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎,膀胱炎,腎盂腎炎,前列腺炎,附睪炎,附睪炎

適應癥

本品用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。

不良反應

1.胃腸道反應較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。
4.偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應用時。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

禁忌

1.禁用于對環(huán)丙沙星﹑其他喹諾酮類化學制劑或其中任何輔料過敏的患者。
2.不應用于兒童﹑青少年，因為目前沒有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗，且根據(jù)動物研究，不能完全排除此藥會導致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。
3.由于環(huán)丙沙星和替扎尼定合并用藥時，替扎尼定血藥濃度升高，導致相關(guān)臨床不良反應發(fā)生(如低血壓，嗜睡，困倦)，禁忌環(huán)丙沙星和替扎尼定合并使用。

注意事項

1.兒科對于治療吸入性炭疽，風險-利益評估的結(jié)果顯示，兒科患者服用環(huán)丙沙星是合適的。具體的兒科劑量信息見【藥理作用】項下吸入性炭疽-附加說明。細胞色素P450：環(huán)丙沙星是已知的CYP4501A2酶的中度抑制劑。應注意合并使用通過同樣酶途徑代謝的其他藥物(如茶堿﹑甲基黃嘌呤﹑﹑度洛西汀﹑平等)。由于環(huán)丙沙星抑制這些藥物的代謝清除，可能出現(xiàn)與這些藥物血藥濃度升高有關(guān)的藥物不良反應（見【藥物相互作用】）。
2.胃腸道系統(tǒng)治療期間或治療后出現(xiàn)嚴重和持續(xù)性的腹瀉，需請醫(yī)生會診，因為這一癥狀可能掩蓋嚴重的腸道疾病(危及生命的偽膜性腸炎，并可能導致死亡)，此時需立即停用環(huán)丙沙星，采取相應的治療措施(如萬古霉素，口服，2.0mg，每日4次)。禁用抑制腸蠕動的藥物。還可能出現(xiàn)一過性的轉(zhuǎn)氨酶﹑堿性磷酸酶升高或膽汁淤積性黃疸，尤其是既往已有肝損傷的患者。
3.神經(jīng)系統(tǒng)對于癲癇和既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者(如具有較低的驚厥閾值﹑既往有驚厥史﹑大腦血流減慢﹑大腦結(jié)構(gòu)改變或腦卒中)，環(huán)丙沙星只有在治療的益處大于所需承擔的風險時才應使用，因為中樞神經(jīng)副作用可能危及患者。某些情況下，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應可在首次服用環(huán)丙沙星后出現(xiàn)。極少情況下，抑郁癥或精神病患者可出現(xiàn)自我傷害行為，這時需立即停用環(huán)丙沙星并立即就醫(yī)。
4.過敏反應有時在首次服藥后即可出現(xiàn)過敏反應，這時需立即就醫(yī)。有些病例在首次服藥后出現(xiàn)罕見的過敏／過敏樣反應，可導致危及生命的休克，這時需停用環(huán)丙沙星，立即給予治療(如抗休克治療)。
5.注射部位局部反應有報道靜脈注射環(huán)丙沙星部位的皮膚可發(fā)生局部反應。輸注時間在30分鐘以內(nèi)時發(fā)生率更高。這些反應通常表現(xiàn)為局部皮膚反應，通常在輸液結(jié)束后很快消失。除非局部反應復發(fā)或加重，繼續(xù)靜脈給藥并非禁忌。
6.肌肉骨骼系統(tǒng)出現(xiàn)肌腱炎的任何癥狀(如脹痛，發(fā)炎)，需就醫(yī)并停止抗菌治療。應注意保持患肢的休息，避免不合適的體育活動（否則會增加肌腱斷裂的危險）。肌腱斷裂(主要為跟腱)主要見于既往有糖皮質(zhì)激素全身治療史的老年患者。對于既往有喹諾酮治療引起的肌腱功能障礙病史的患者，應小心使用環(huán)丙沙星。
7.皮膚和附件環(huán)丙沙星可導致光敏反應，服用環(huán)丙沙星的患者應避免強太陽光或紫外線的直射，若出現(xiàn)光敏反應(如陽光灼傷樣皮膚反應)，需停用環(huán)丙沙星。
8.駕駛和操縱機器的能力即使正確按照處方服藥，環(huán)丙沙星仍可影響反應速度，從而損害駕駛或操縱機器的能力，尤其在飲酒后更為明顯。
9.靜脈給藥的氯化鈉負荷(瓶裝)對于那些在臨床需關(guān)注鈉攝入量的患者(充血性心力衰竭，腎衰，腎病綜合癥等)，應考慮額外的鈉負荷。玻璃瓶：為了便于使用，應從橡膠塞內(nèi)環(huán)中心圓圈穿透進行輸液。從外環(huán)穿透可能損壞橡膠塞。請將輸液器針頭垂直扎入橡膠塞內(nèi)環(huán)中心，無用力過大以避免膠塞受損。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

環(huán)丙沙星不得用于妊娠期或哺乳期婦女，因為目前沒有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗，且根據(jù)動物研究，不能完全排除此藥會導致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。動物研究未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

兒童用藥

除治療吸入性炭疽(暴露后)之外不推薦使用。

老人用藥

根據(jù)疾病的嚴重程度和肌酐清除率，老年患者應盡可能接受低劑量治療。

藥物相互作用

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心﹑嘔吐﹑震顫﹑不安﹑激動﹑抽搐﹑心悸等，故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測血濃度，并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾的代謝，從而導致清除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物過量

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測血藥濃度，并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血藥濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾的代謝，從而導致清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物毒理

1.文獻報道，本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
2.環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

藥代動力學

文獻報道，靜脈滴注本品0.2g和0.4g后，血藥峰濃度（Cmax）分別為2.1μg/ml和4.6μg/ml。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液）中，組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結(jié)合率約為20%～40%，靜脈給藥后排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當數(shù)量的藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。

貯藏

遮光，密閉保存

用法用量

成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少于30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。療程：
1.尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日;復雜性尿路感染7～14日。
2.肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。
3.腸道感染：5～7日。
4.骨和關(guān)節(jié)感染：4～6周或更長。
5.傷寒：10～14日。