相關(guān)疾病

慢性動脈閉塞,間歇性跛行,慢性動脈閉塞

適應(yīng)癥

用于改善因慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。

不良反應(yīng)

1.全身不良反應(yīng)：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。
2.循環(huán)系統(tǒng)：偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。
3.消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。4.過敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
5.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。
6.肝臟：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7.腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8.其他：偶有浮腫、疼痛。
9.出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。

禁忌

1.對本藥任何成份過敏者。
2.患有3-4級充血性心力衰竭的病人。
3.出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。
4.妊娠或有可能妊娠的婦女。

注意事項

1.如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、癢感，應(yīng)停藥。
2.如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。
3.以下患者慎服本品：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗凝藥或抗小板藥（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。

包裝

50mg*20粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

前列腺素E1與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)脈苷-磷酸及增強(qiáng)療效。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

1.本品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
2.本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。
3.西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。
4.本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對慢性動脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

藥代動力學(xué)

本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。本藥主要通過肝臟細(xì)胞色素酶P-450代謝（主要為3A4，），代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑（3，4-dehydro-cilostazol）,活性為原藥的4～7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑（4’-trans-hydroxy-cilostazol）,活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11～13小時，長期給藥后本藥及其代謝物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動學(xué)特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒有顯著差異。本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4，少部分為CYP2C19?？诜派湫詷?biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4’-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞中排泄。原藥在尿中屬測不出水平，不足2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排匯。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

貯藏

密封保存。

用法用量

口服，一次100mg（二粒），一日二次?？筛鶕?jù)病情適當(dāng)增減。