相關疾病

2型糖尿病,2型糖尿病

適應癥

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

不良反應

1.低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。
2.消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。
3.有個別病例報道血清肝臟轉氨酶升高。
4.皮膚過敏反應，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。
5.其他：頭痛、乏力、頭暈少見。

禁忌

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。
2.治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

1.與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。2.氯丙嗪，擬交感神經藥，皮質激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

藥物過量

過量服用，患者會突發(fā)低血糖反應。

藥物毒理

1.本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥，用于治療非胰島素依賴型糖尿病。
2.格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用，如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。
3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。
4.胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節(jié)胰島素的分泌，關閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放，格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結合部位。
5.胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。
6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。
7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。
8.格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產生，由此抑制糖原的生成。
9.健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg，格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的，在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在，無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。
10.雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。
11.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。

藥代動力學

1.本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進食時服用對本品的吸收無明顯影響，服后2～3小時達血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時。
2.本品在肝臟內經P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物，60%經尿排泄，40%經糞便排泄。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服，遵醫(yī)囑用。