相關(guān)疾病

敗血癥,肺炎,肺部膿腫,慢性呼吸道疾病,難治性膀胱炎,腎盂腎炎,腹膜炎

適應(yīng)癥

本品適用于治療由敏感細菌所引起的敗血癥、肺炎、肺部膿腫、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、難治性膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、婦科附件炎等。

不良反應(yīng)

1.國外文獻報道，最為常見的不良反應(yīng)為皮疹/皮膚瘙癢、惡心、嘔吐以及腹瀉等。
2.在2348個病例中，有64例（2.7%）出現(xiàn)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為皮疹（1.0%）、腹瀉（0.7%）等。
3.在2287個病例中，有304例（13.3%）的522個臨床檢測指標異常，主要表現(xiàn)為ALT（GPT）上升（144例，6.3%），AST(GOT）上升（93例，4.1%），嗜酸性粒細胞增多（77例，3.4%）等。
4.該品嚴重不良反應(yīng)包括：休克（<0.1%）、過敏，間質(zhì)性肺炎（0.1%-5%），PIE綜合癥，偽膜性結(jié)腸炎等嚴重腸炎，肌痙攣、精神障礙，肝功能損傷、黃疸，急性腎功能不全。

禁忌

1.對本品過敏者禁用。
2.正在服用丙戊酸鈉類藥物的患者禁用。

注意事項

1.對碳青霉烯類﹑青霉素類及頭孢類抗生素藥物過敏者慎用。
2.本人或直系親屬有易誘發(fā)支氣管哮喘﹑皮疹﹑蕁麻疹等癥狀的過敏性體質(zhì)者慎用。
3.嚴重的腎功能不全者慎用。
4.老年患者慎用（參照【老年用藥】）。
5.進食困難及全身狀況惡化者,可能會出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,應(yīng)注意觀察。
6.有癲癇史者或中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。
7.除尿潛血反應(yīng)外,采用班氏試劑﹑斐林試劑以及試紙法檢測尿糖可能出現(xiàn)假陽性結(jié)果。
8.直接庫姆斯試驗可能呈現(xiàn)陽性結(jié)果。

包裝

注射劑瓶,0.3g/支,1支/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

老人用藥

老年人由于生理功能下降，需注意調(diào)整用藥劑量及用藥間隔時間。

藥物相互作用

該品與丙戊酸合用時，可導(dǎo)致丙戊酸血藥濃度降低，有可能使癲癇復(fù)發(fā)，因此該品不宜與丙戊酸類制劑合用。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.比阿培南為碳青霉烯類抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，對于革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌有廣譜抗菌活性。
2.比阿培南對人腎脫氫肽酶-1（DHP-1）穩(wěn)定，可單獨給藥而不需與DHP-1抑制劑合用。
3.重復(fù)給藥毒性：大鼠和犬連續(xù)3個月靜脈注射比阿培南，主要毒性反應(yīng)為糞便異常，出現(xiàn)稀便、水樣便、粘液便等。大鼠靜脈注射比阿培南600mg/kg/d，腎小管上皮細胞出現(xiàn)輕度濁腫；脾臟和盲腸腫大，但未見病理學(xué)改變。
4.遺傳毒性：比阿培南的細菌回復(fù)突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性：
(1)大鼠妊娠前和妊娠初期靜脈注射300mg/kg/d，出現(xiàn)攝食量減少、體重下降等毒性反應(yīng)，但對其生育力未見影響。
(2)妊娠大鼠器官形成期靜脈注射比阿培南300mg/kg/d，導(dǎo)致F1代胎仔體重降低，但對胎仔沒有致死效應(yīng)和致畸作用。
(3)圍產(chǎn)期毒性試驗中，100mg/kg/d及以上劑量組的F1代雌鼠在6周齡檢查時見張開延遲；但在10周齡時，未見生殖功能有異常變化，比阿培南對F2代胎仔和仔鼠均無明顯影響。

藥代動力學(xué)

1.血漿中濃度：健康受試者（5例）進行三次靜脈滴注比阿培南，每次60分鐘，劑量分別為150mg、300mg及600mg，血藥濃度與給藥劑量呈線性關(guān)系。反復(fù)多次進行靜脈滴注時，藥物代謝動力學(xué)結(jié)果顯示，與單次靜脈滴注的結(jié)果幾乎相同，沒有觀察到蓄積性。
2.體內(nèi)分布：30分鐘或60分鐘單次靜脈滴注比阿培南300mg時，骨盆液中最高濃度為9.6μg/ml。用藥6小時后唾液中藥物濃度為0.1-2.5μg/g。
3.代謝：健康成人（5例）單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg及600mg，以及多次靜脈滴注300mg和600mg后，血液均未檢出代謝物，代謝物中有9.7%-23.4%經(jīng)尿排泄。并且代謝物均無抑菌活性。
4.排泄：健康成人（5例）60分鐘單次靜脈滴注比阿培南150mg、300mg及600mg時，給藥后0-2小時的平均尿中比阿培南濃度分別為325.5、584.8和1105.1μg/ml，在給藥后8-12小時尿中藥物濃度分別為2.4、4.7和21.4μg/ml。而且0-12小時累計排泄率分別為62.1%、63.4%和64.0%。
5.腎功能不全患者給藥后的血藥濃度：
(1)對腎功能不全患者（3例），靜脈滴注該品300mg，每次60分鐘，結(jié)果表明，腎功能減退時，該品半衰期延長。
(2)對于肌酐清除率為50ml/min的中度腎功能障礙患者（3例），靜脈滴注該品300mg，一日2次，共7天，14次，每次30分鐘，在血中、尿液中均未見藥物蓄積。
(3)對于必須進行血液透析的嚴重腎功能不全患者(5例），用該品300mg，在不進行血液透析期間使用，每次60分鐘，結(jié)果表明該品半衰期延長。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.每0.3g比阿培南溶解于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注。
2.成人每日0.6g,分2次滴注,每次30~60分鐘。
3.可根據(jù)患者年齡﹑癥狀適當增減給藥劑量，但1天的最大給藥量不得超過1.2g。