相關(guān)疾病

氣管炎,支氣管炎,肺炎,咽炎,流感,禽流感,甲型H1N1,流感

適應(yīng)癥

本品用于成人預防和治療A型流感病毒感染，也適用于兒童預防A型流感病毒感染。

不良反應(yīng)

據(jù)資料介紹，在臨床對照試驗中，對1,027名患者在推薦的每日0.2g劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

禁忌

對金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過敏的患者禁用。

注意事項

據(jù)報道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。

包裝

50mg*8袋

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

12個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物毒理

藥理作用：
鹽酸金剛乙胺為合成的抗病，主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機理尚不完全清楚，可能是通過抑制病毒脫殼，從而在病毒復制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究：
遺傳毒性：在進行的數(shù)項標準致突變試驗中，未見本品有致突變作用。
生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達60mg/kg/日（按體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報道，本品能通過小鼠的胎盤，并已證實。當給予大鼠劑量達200mg/kg/日（按體表面積推算相當于人最大用藥劑量的11倍）時，本品具有胚胎毒性，該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對母體也產(chǎn)生了以下影響，如運動失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg（按體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的5倍）時，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（按體表面積推算分別相當于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日劑量組發(fā)現(xiàn)母體毒性，在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加；另外在兩個較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對母體和胚胎的利大于弊時，才可使用本品。
致癌性：尚未進行動物致癌性的研究。

藥代動力學

據(jù)Physician’sDeskReference(54版)介紹，目前尚無有效的藥效學數(shù)據(jù)可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。
國外文獻報道：單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對于20～40歲之間的健康成年人，在6±1小時后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實驗中，體內(nèi)清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，藥時曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動力學方面，這些患者并沒有年齡之間的差異。然而，在對50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對60～102歲需要家庭護理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。
金剛乙胺對兒童全面的藥物動力學特點尚未系統(tǒng)研究。給一組（10個人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時血漿中仍能測到該藥物濃度。
口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經(jīng)72小時尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。
在一組（14人）主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動力學沒有明顯差異?；紘乐馗喂δ懿涣嫉牟∪耍?0人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期約長2倍，表觀清除率大約降低50%。
腎功能不全者對金剛乙胺的藥物動力學影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）為31～50ml/min的8位患者和CrCl為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人CrCl>50ml/min）進行對照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人（CrCl0～10ml/min）在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對比，消除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%。血液滲析無助于金剛乙胺的清除。
與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。

貯藏

避光

用法用量

口服。撕開小袋，把藥物倒入適量的溫水中，搖勻，即可服用。1.成人和兒童的預防用藥：成人：成人的推薦劑量是每次100mg(2包)，每日二次。兒童：10歲以下兒童，每日一次，每次5mg/kg，每日劑量不超過150mg。10歲或以上的兒童，用量與成年人一致。2.成人的治療用藥：成人的推薦劑量為每次100mg(2包)，每日二次。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時，服用本品越早越好，在48小時內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開始連續(xù)治療約七天。