品牌

潤都

相關(guān)疾病

冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

適應癥

1.冠心病的長期治療。
2.心絞痛的預防。
3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。
4.與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

不良反應

用藥初期可能會出現(xiàn)酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅﹑眩暈﹑直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低﹑心動過緩﹑心絞痛加重和暈厥。

禁忌

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。

注意事項

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄﹑體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

包裝

40mg*10粒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

老人用藥

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。

藥物相互作用

與其他血管擴張劑﹑鈣拮抗劑﹑β受體阻滯劑﹑抗高血壓藥﹑三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

藥物過量

與血管過度擴張有關(guān)的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

藥物毒理

1.藥理作用:
本品為異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。像其他有機酯一樣，單異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。
單異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統(tǒng)血管阻力（后負荷），心肌做功減少；心臟前后負荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時，單異山梨酯可選擇性擴大冠狀動脈，能促進心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，酯類還能擴張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。
2.毒理研究:
對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD5050約為2000～2500mg/kg，對鼠和狗分別進行了72周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對兩代小鼠進行了生殖力研究，對小鼠和兔進行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單異山梨酯有致畸作用。對單異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性試驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單異山梨酯對人類的致癌力很低。

藥代動力學

1.緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為80～90%。
2.ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。
3.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

貯藏

遮光、密封保存。

執(zhí)行標準

YBH03832007

用法用量

口服：一次40mg，每日一次，早飯后服。