相關疾病

急性白血病,慢性白血病,后天性溶血性貧血,特發(fā)性血小板減少性紫癜,系統(tǒng)性紅斑狼瘡,慢性類風濕性關節(jié)炎,慢性活動性肝炎,慢性類風濕性關節(jié)炎

適應癥

1.急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；
2.后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；
3.慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；
4.甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；
5.其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。

不良反應

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。

禁忌

已知對本品高度過敏的患者禁用。

注意事項

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。

包裝

50mg*100片/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

可致畸胎，孕婦忌用。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

尚不明確。

不適宜人群

孕婦。

藥物相互作用

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

藥代動力學

硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內(nèi)后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.口服每日1.5mg～4mg/kg,一日1次或分次口服。
2.異體移植,每日2mg～5mg/kg,一日1次或分次口服。
3.白血病,每日1..mg～3mg/kg,一日1次或分次口服。