相關(guān)疾病

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適應(yīng)癥

1、急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期2、慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期

不良反應(yīng)

1、常見的毒性反應(yīng)為骨髓抑制，可有白細(xì)胞和血小板減少；
2、消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害，可伴有黃疸；
3、開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎?。?br/> 4、本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經(jīng)或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關(guān)，反應(yīng)可能是不可逆的。

禁忌

已知對本品高度過敏的患者禁用。

包裝

50片/瓶

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

三年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險，應(yīng)避免在妊娠初期的3個月內(nèi)服用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

老人用藥

老年患者對化療藥物的耐受性差，故用藥時需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察病情及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，及時調(diào)整劑量。

藥物相互作用

本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風(fēng)藥物同時使用時，須調(diào)節(jié)抗痛風(fēng)藥的劑量，以控制高尿酸癥及痛風(fēng)疾??；本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時，會增強(qiáng)本品的效應(yīng)，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

藥物毒理

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異物，對處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GDP）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

藥代動力學(xué)

口服后吸收不完全，約30%。本品的活化及分解過程均在肝臟內(nèi)進(jìn)行，經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關(guān)，因而服用別嘌呤醇，對本品的代謝并無明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。

貯藏

遮光，密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2005年版二部

用法用量

口服，成人常用量，開始每日每公斤體重2mg或體表面積100mg/M2，每日一次或分次服用，5-7日為1療程。如4周后臨床未見改進(jìn)，白細(xì)胞未見抑制，可慎將每日劑量增至每公斤體重3mg，維持量每日每公斤體重2-3mg或按體表面積100mg/M2。小兒常用量：可參考成人常用量。