相關(guān)疾病

活動(dòng)性結(jié)核病,活動(dòng)性結(jié)核病,活動(dòng)性結(jié)核病

適應(yīng)癥

用于治療對(duì)本品敏感的活動(dòng)性結(jié)核病，但需與其他有效抗結(jié)核藥物聯(lián)用。自于可能引起嚴(yán)重精神錯(cuò)亂，故臨床應(yīng)用受到一定限制。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)主要為中樞神經(jīng)反應(yīng)。
1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。
2.偶見加重心力衰竭、發(fā)熱、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高，本品可誘發(fā)精神病性反應(yīng)，出現(xiàn)精神障礙和自殺傾向。

禁忌

1.患有癲癇、嚴(yán)重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。
2.嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。
3.嗜好飲酒者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：心功能不全者慎用。對(duì)兒童的安全性尚未明確，妊娠及哺乳婦女慎用。
2.本品的不良反應(yīng)與血藥濃度和給藥劑量相關(guān)，特別是一日超過500mg時(shí)，治療期間最好能監(jiān)測(cè)血藥濃度，并應(yīng)控制其低于30μg/ml，對(duì)測(cè)定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。對(duì)腎功能不全者一周監(jiān)測(cè)1次。
3.神經(jīng)反應(yīng)包括神經(jīng)和精神兩方面，可出現(xiàn)肌肉抽搐、驚厥發(fā)作，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，宜同時(shí)給予大劑量的維生素B6以預(yù)防。

包裝

0.25g*10s/盒。

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

藥物相互作用

與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯(lián)合應(yīng)用，以免對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生累加性影響，加大神經(jīng)毒性。應(yīng)用期間不宜飲酒。

藥物毒理

本品結(jié)構(gòu)與D-丙氨基酸相似，可抑制結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁合成，干擾結(jié)核菌的細(xì)胞壁的早期合成，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制細(xì)胞漿中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶，L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸，D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到，為黏肽和菌體細(xì)胞壁合成所必需。特別是對(duì)鏈霉素、對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結(jié)核桿菌有效。本品屬?gòu)V譜抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均有抑制作用，但抑菌力較弱，對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑菌作用，體外最低抑菌濃度為5～20μg/ml。對(duì)其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服在胃腸道吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為3～4h?？诜看?50mg，每天2次，血藥濃度可維持達(dá)20～30μg/ml。在體內(nèi)分布甚廣，服后迅速分布于全身組織和體液中，在腦脊液、胸腔積液、胎盤血和母乳中藥物濃度與血漿濃度相仿，腹腔積液、膽汁、痰、羊水、肺組織和淋巴組織中均可發(fā)現(xiàn)藥物，血漿半衰期為2～10h。服藥后2～6h排出最多，72h后65%以原形藥物由尿液中排出，其余35%在體內(nèi)代謝分解。由于在尿液中高度濃縮，對(duì)尿道結(jié)核無須給予大劑量，腎功能不全者可在體內(nèi)蓄積。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

口服：
1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大劑量為每天1g。
2.兒童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首劑用半量。

性狀

環(huán)絲氨酸粉為白色至黃白色晶體或結(jié)晶。該產(chǎn)品是微溶于水，乙醇（95），微溶于。