醋氯芬酸緩釋片
日期:2018-12-08 02:27:55
- 批準文號:國藥準字H20090011
- 英文名稱:Aceclofenac Sustained-release Tablets
- 產品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):浙江金華
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:0.2g
- 生產地址:浙江省金華市婺城區(qū)白湯下線高畈段58號
- 批準日期:2013-12-26
- 藥品本位碼:86904655000999
品牌
悅意寧
相關疾病
骨關節(jié)炎,強直性脊柱炎,類風濕性關節(jié)炎,類風濕關節(jié)炎,類風濕性關節(jié)炎
適應癥
本品用于骨關節(jié)炎﹑類風濕關節(jié)炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。
不良反應
根據(jù)臨床試驗結果及相關文獻報道,本品的不良反應有:
1.常見不良反應胃腸道系統(tǒng)失調:消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。肝膽:肝酶升高
2.偶見不良反應(發(fā)生率1%-0.1%)一般為頭暈。胃腸道系統(tǒng):脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。皮膚:瘙癢、皮疹、皮炎、濕疹。代謝和營養(yǎng):尿素氮和肌酐升高。
3.罕見不良反應(發(fā)生率小于0.1%)一般有頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏癥狀、體重增加。血液:貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少。心血管:、水腫、心悸、腓腸肌痙攣、潮紅、紫癜。泌尿系統(tǒng):間質性腎炎。中樞和外周神經系統(tǒng):感覺障礙、震顫。胃腸道系統(tǒng)障礙方:胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。皮膚:濕疹。代謝和營養(yǎng):堿性磷酸酶升高,高鉀血癥。精神病學方面:抑郁、多夢、嗜睡、失眠。眼睛:視覺異常。其他:味覺倒錯、脈管炎。如其它的非甾體抗炎藥,可能發(fā)生嚴重的皮膚粘膜的超敏反應。
禁忌
以下患者禁用:
1.已知對本品過敏者。
2.病人服用與本品作用機制相似的非甾體抗炎藥如阿斯匹林,雙氯芬酸等引起哮喘,支氣管痙攣,急性鼻炎者。
3.患有或者懷疑患有胃,十二指腸潰瘍者,或有胃,十二指腸潰瘍復發(fā)史的患者,胃腸道出血或者其他出血或凝血功能障礙者。
4.患有嚴重心衰,肝腎功能不全者。5.妊娠最后3個月期間的孕婦禁用。
注意事項
1.口服時必須整片吞服,勿嚼碎。嚼碎會影響緩釋效果,增加副作用發(fā)生的可能性。
2.有胃腸道疾病的患者或有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結腸炎、Crobn’s病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血功能障礙病史患者應慎用或在密切監(jiān)控下使用。
3.輕度、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留、用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險的患者應慎用。
4.服用非甾體消炎藥后出現(xiàn)頭暈和中樞神經系統(tǒng)其它障礙的患者應避免開車或從事機械操作。
5.長期服用非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥患者應經常檢查,以防對肝腎功能和血細胞計數(shù)的不良影響。
包裝
0.2g*6片/盒
類型
處方藥
醫(yī)保
非醫(yī)保
外用藥
否
有效期
24個月
國家/地區(qū)
國產
孕婦及哺乳期婦女用藥
抗炎藥可能會阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可能引起宮內動脈導管收縮和閉鎖,導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全??寡姿幰部赡芙档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能,從而引起羊水過少和新生兒無尿癥。故孕婦在妊娠最后三個月禁用本品。本品是否會分泌到母乳中尚不清楚,故哺乳期間婦女不應使用本品,除非醫(yī)生認為必要。
兒童用藥
兒童用藥的安全性和有效性尚末確定,故不推薦兒童使用。
老人用藥
一般無須降低劑量。但因老年患者更容易出現(xiàn)副作用,也更可能造成腎﹑心血管和肝功能損害。在治療期間,很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史,結果出現(xiàn)嚴重的胃腸出血和/或穿孔,使用時應倍加慎重。
藥物相互作用
1.使用本品時應避免與以下藥物合用:非甾體抗炎藥會抑制甲氨喋呤在腎小管的分泌,可能具有輕微的代謝相互作用,從而導致甲氨喋呤清除率降低,故在高劑量甲氨喋呤治療期間,應始終避免服用非甾體抗炎藥物。某些非甾體抗炎藥可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程,使血中鋰濃度升高,應避免與鋰鹽合用,若必須合用,應保證血清中鋰水平可以經常測定。非甾體抗炎藥可抑制血小板聚集和損害胃腸粘膜,可增加抗凝藥物的活性,從而導致抗凝藥用患者胃腸道出血的傾向。應避免本品與香豆素口服抗凝藥、噻氯匹定、血栓溶解劑及肝素等合用。2.本品與以下藥物聯(lián)合用藥時需調整劑量或倍加注意:在使用本品時,即使使用低劑量甲氨喋呤,也應注意它們間可能產生藥物相互作用,特別是腎功能不全的患者,如果在24小時內同時使用這兩種藥,更應警惕,因為甲氨喋呤血藥濃度可能會增加而導致毒性增加。非甾體抗炎藥與環(huán)孢菌素或他可利一起使用,因前者會降低腎臟前列腺素的合成,腎毒性風險增加,故聯(lián)合用藥時應密切監(jiān)測腎功能。同時服用本品和阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥物會增加副作用機率,應予警惕。非甾體抗炎藥會削弱某些利尿藥如呋喃酸、丁酸等的利尿作用,也會降低噻嗪利尿藥的降壓作用,與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平,故應監(jiān)測鉀;非甾體抗炎藥和ACE(血管緊張素轉化酶)抑制劑同時使用,會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。本品與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯(lián)合用藥末發(fā)現(xiàn)血壓控制的影響。但也不能就此排除本品與其他抗高血壓藥如β-受體拮抗劑的聯(lián)合使用時的相互作用。有報道指出,本品可能會引起低血糖,使用時應考慮調整降糖藥物的劑量。3.本品主要通過細胞色素P4502C9代謝,因此可能與苯妥英鈉、地高辛、西米替丁、磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑等發(fā)生藥物相互作用的風險。由于本品與血漿蛋白幾乎完全結合,那些與蛋白高結合率的藥物可能被本品置換,故應注意,需進行監(jiān)測。
藥物過量
沒有關于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數(shù)據(jù)。藥物過量后可能出現(xiàn)的癥狀有:惡心、嘔吐、胃痛、頭暈、嗜睡和頭痛。
治療:如需要,可洗胃,重復給予活性炭,必要時可使用抗酸藥或其他對癥治療。
藥物毒理
藥理作用
醋氯芬酸為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機理可能主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。
毒理研究
重復給藥毒性:Wistar大鼠連續(xù)經口給藥1個月,劑量15、50和100mg/kg/日,結果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動物死亡,并伴有大便潛血,組織病理學檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應。與其它非甾體類抗炎藥類似的是,試驗動物對本品的耐受性較差。另外,動物與人的藥代動力學差異導致其潛在毒性難以判斷,但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分為未代謝的原型藥)最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結果顯示,醋氯芬酸未見有非甾體抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。
遺傳毒性:醋氯芬酸遺傳毒性試驗結果陰性。
生殖毒性:據(jù)報道,抗炎藥物抑制前列腺合成的作用可能導致嚴重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮,從而導致分娩延遲??梢鹱訉m內胎兒動脈導管狹窄或關閉,導致新生兒肺動脈高血壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能,導致羊水過少和新生兒無尿癥。因此,在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。但有文獻報道,在妊娠的中、早期本品同樣會影響胎兒發(fā)育。目前尚不清楚醋氯芬酸是否經人的乳汁排泄,因此,除非醫(yī)生認為必要時,哺乳期婦女不應使用醋氯芬酸。
致癌性:在小鼠和大鼠進行的致癌性研究中未見醋氯芬酸有致癌作用。
藥代動力學
據(jù)國外文獻報道:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25至3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L.
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時。消除率約為6L/h.近2/3藥物主要以結合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%.
醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。
本品的臨床研究結果和文獻報道一致??诜筮_峰時間為1.4~2小時,Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.2小時。
4.在病人中的特征:
未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學特征的改變。
肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢。每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。
貯藏
密封保存。
用法用量
口服:必須整片吞服,勿嚼碎。每次0.2g(一片),每日一次,或遵醫(yī)囑。?
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
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葛根素注射液
國藥準字H20063918
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復方電解質葡萄糖MG3注射液
國藥準字H20103074
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愈風寧心滴丸
國藥準字Z20103020
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玻璃酸鈉滴眼液
國藥準字H20063950
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注射用鹽酸吡硫醇
國藥準字H20045898