相關(guān)疾病

復(fù)雜性泌尿道感染,敗血癥,皮膚軟組織感染,腹腔內(nèi)感染,腹膜炎,腹內(nèi)膿腫,下呼吸道感染,腹內(nèi)膿腫

適應(yīng)癥

本品適用于對(duì)本品敏感的腸桿菌屬細(xì)菌所致感染，亦可用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬和綠膿桿菌等感染，感染種類(lèi)包括:
1.復(fù)雜性尿路感染。
2.敗血癥
3.皮膚軟組織感染
4.腹腔感染。
5.下呼吸道感染。

不良反應(yīng)

1.腎毒性，其毒性輕微并較少見(jiàn)。腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應(yīng)用劑量超過(guò)一般常用量的感染患者。
2.神經(jīng)系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第八對(duì)顱神經(jīng)的毒性反應(yīng)，與其它常用氨基糖甙類(lèi)抗生素相比，其發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過(guò)高、療程較長(zhǎng)的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽(tīng)力的受損癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽(tīng)覺(jué)異常等，但尚無(wú)致耳聾者的報(bào)道。
3.其它：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺(jué)障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等。
4.偶可發(fā)生實(shí)驗(yàn)室檢查異常，如血糖、血清堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶等的升高，也可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板等的降低和嗜酸性粒細(xì)胞的增加，以上反應(yīng)多呈一過(guò)性。

禁忌

對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖甙類(lèi)抗生素過(guò)敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

注意事項(xiàng)

1.為避免或減少耳﹑腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期隨訪尿常規(guī)﹑血尿素氮﹑血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽(tīng)力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間(如2～3h以上)，谷濃度避免超過(guò)4mg/L，以減少耳﹑腎毒性反應(yīng)的發(fā)生。
2.避免與其它氨基糖甙類(lèi)抗生素﹑萬(wàn)古霉素﹑多粘菌素﹑強(qiáng)利尿劑﹑神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒物同用。
3.對(duì)腎功能減退者應(yīng)根據(jù)損害程度減量用藥(見(jiàn)[用法用量])，高齡患者宜按輕度腎功能減退減量用藥。
4.由于妊娠期患者應(yīng)用的安全性未能確定，宜避免使用。
5.新生兒一般避免使用，若確有應(yīng)用指征時(shí)，應(yīng)在監(jiān)測(cè)血藥濃度的條件下調(diào)整藥物劑量。
6.療程不宜超過(guò)14日，以減少耳﹑腎毒性的發(fā)生。
7.本品給藥時(shí)不宜與其它藥物混合靜滴。
8.單純性尿路感染﹑上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥物，敗血癥治療中需聯(lián)合具有協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時(shí)，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類(lèi)

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

藥物相互作用

1.在體外試驗(yàn)中，把氨基糖苷和β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素（青霉素或頭孢菌素）混合可能會(huì)導(dǎo)致明顯的相互滅活作用。甚至當(dāng)氨基糖苷類(lèi)和青霉素類(lèi)以不同給藥途徑分別給藥時(shí)，也有報(bào)道在一名腎功能損害和幾名腎功能正常的病人身上也出現(xiàn)了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度的下降。通常，這種氨基糖苷類(lèi)的滅活作用只是在有嚴(yán)重腎功能損害的病人臨床上現(xiàn)象比較顯著。
2.藥物/實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會(huì)假性提高肌酐測(cè)定值。
3.避免與其它氨基糖甙類(lèi)抗生素，萬(wàn)古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒物同用。

藥物過(guò)量

長(zhǎng)期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽(tīng)力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。

藥物毒理

1.本品屬半合成氨基糖苷類(lèi)抗生素，抗菌性強(qiáng)，抗菌譜廣，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸椽酸桿菌屬、變形桿菌（吲哚陽(yáng)性和吲哚陰性）屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、嗜血流感桿菌屬等具有高度抗菌活性；對(duì)綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、普魯威登菌和不動(dòng)桿菌屬等的某些菌屬亦對(duì)本品高度敏感；對(duì)葡萄球菌屬，包括甲氧西林敏感菌株大多數(shù)具抗菌活性。氨基糖苷類(lèi)抗生素是國(guó)內(nèi)臨床上常用藥物之一。本品藥物主要用于敏感革蘭氏陰性桿菌所致感染，療效約80%。
2.作為外科手術(shù)常規(guī)預(yù)防感染用藥口咽部大手胸部手術(shù)能明顯降低感染發(fā)生率腹部手術(shù)耐藥發(fā)生率與頭孢類(lèi)抗生素比較細(xì)菌對(duì)奈替米星的耐藥發(fā)生率要低得多頭孢三代19%奈替米星1%對(duì)耳腎高度安全康力星注射用奈替米星還具有氨基糖苷類(lèi)抗生素后效應(yīng)，即細(xì)菌在接觸抗生素后，雖然抗生素已不再存在，但仍存在一定的抑制作用，細(xì)菌恢復(fù)正常生長(zhǎng)尚需一定的時(shí)間。因此，一日一次給藥就能達(dá)到治療疾病的效果。本品有效治療臨床各科感染性疾病呼吸系統(tǒng)98%消化系統(tǒng)100%泌尿系統(tǒng)98%手術(shù)感染97.8%婦科感染86%小兒肺炎99%燒傷感染83%皮膚感染91%淋病100%菌痢100%臨床療效評(píng)價(jià)：（國(guó)內(nèi)資料國(guó)外資料）
3.作用機(jī)制：本品為氨基糖苷類(lèi)抗生素，其主要作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。氨基糖苷類(lèi)抗生素具有強(qiáng)大的殺菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服幾乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，單劑肌注2mg/kg，30-60min后達(dá)高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時(shí)尚可測(cè)到；單劑肌注2mg/kg，靜脈滴注60min后，滴完即刻達(dá)血藥濃度與肌注相同劑量者相仿，靜滴時(shí)間短于60min時(shí)，其血藥濃度可為肌注的2-3倍.
2.本品的消除半衰期約為2-2.5h，奈替米星主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出，給藥后24h內(nèi)以藥物原型約排出給藥量的80%，尿藥濃度可達(dá)100mg/L以上，自膽汁中排出少.
3.本品在體內(nèi)可分布至組織和體液內(nèi)。但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過(guò)血腦屏障，在腦膜炎癥時(shí)，應(yīng)用較大劑量亦僅有微量達(dá)腦脊液中，奈替米星可有一定量透過(guò)血一胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。本品的血清蛋白結(jié)合率低，僅為0-30%。
4.奈替米星用于腎功能減退者時(shí)，其腎排出明顯減少，藥物可在體內(nèi)積聚，消除半衰期明顯延長(zhǎng)。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

本品靜脈滴注和肌注的劑量相仿。腎功能正常者：
1.成人用于復(fù)雜性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，嚴(yán)重全身性感染每日4-6.5mg/kg，成人劑量最高每日不超過(guò)7.5mg/kg，每8—12h給藥一次。
2.小兒用量：6周以上至12歲者用量為每日5-7mg/kg，每8—12h給藥一次；出生6周以?xún)?nèi)者每日4-6mg/kg，每12h給藥一次，早產(chǎn)兒、新生兒的用量適當(dāng)減少。