相關(guān)疾病

瘧疾,抗氯喹惡性瘧疾,兇險(xiǎn)型惡性瘧疾,瘧疾

適應(yīng)癥

1.適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。
2.與伯氨喹合用可降低復(fù)燃率。

不良反應(yīng)

本品反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過(guò)性減少。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

包裝

40mg*12粒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠早期婦女慎用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物毒理

1.藥理學(xué):蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。
(2)其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。
(3)蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
2.毒理學(xué):小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

藥代動(dòng)力學(xué)

蒿口服后易吸收。體內(nèi)分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過(guò)脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時(shí)。主要通過(guò)糞便排泄，其次為尿液排泄。

貯藏

遮光、密封，在陰涼干燥處保存。

用法用量

口服，成人第一天首劑及首劑后8小時(shí)各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2粒，連用7天。
1.5～10周歲者為成人劑量的1/3～1/2,
2.10～15周歲者為成人劑量的2/3～3/4,給藥時(shí)間及療程同成人?；蜃襻t(yī)囑。